1. No category

ANTAGONISTAS DE LOS
CANALES DE CALCIO
Calcio indispensable en varios procesos
biológicos:
Coagulación
Acople estímulo secreción de glándulas
exócrinas y endócrinas
Liberación de neurotransmisores en el sistema
nervioso
Exocitosis
Contracción muscular
Procesos regulados
por el Calcio
Manifestación fisiológica
Corazón
Nódulo SA
Nódulo A-V
Contracción
Actividad de MCP
Conducción A-V
Inotropismo
Fuentes de Calcio
Líquido extracelular
Ingresa: - canales operados por voltaje
- canales operados por receptor
Depósito:
- Retículo sarcoplasmático
Regulación de la contracción M. Liso
Ca se une a la calmodulina miosinquinasa de cadena
ligera
Complejo calmodulina-miosinquinasa fosforila a la
miosina=
contracción
Músculo Cardíaco
Inhibición: por Troponina y tropomiosina
Ca – troponina tropomiosina desinhibe
Interactúan miosina y actina= contracción
Mecanismo de Acción
Inhiben la entrada de Ca por canales lentos
operados por voltaje
Menor calcio – menor contracción
Clasificación
Dihidropiridinas: nifedipina-amlodipina
Benzotiacepinas: Diltiazem
Alquilfenilaminas: Verapamilo
Acciones farmacológicas
Verapamilo
Vasod. Coronaria
Diltiazem
Nifedipina
+++
+++
++
Vasod. Periférica
+
+++
++
Contractilidad
-+
++
-+
F. cardíaca
-
++
--
Conducción
-
0
--
ACCIÓN ANTIHIPERTENSIVA
RELAJA MÚSCULO LISO ARTERIOLAR
VASODILATACIÓN = ↓ RP
↓ PA
ACCIÓN
REFLEJA
SIMPÁTICA
NIFEDIPINA
↑ FC
AMLODIPINA
= FC
DILTIAZEM
VERAPAMILO
↓ FC
EFECTO CRONOTRÓPICO NEGATIVO
ACCIÓN ANTIANGINOSA
ANGINA VASOESPÁSTICA O DE PRINZMETAL
DIHIDROPIRIDÍNICOS
DILTIAZEM
VERAPAMILO
Relajación del músculo arteriolar
Vasodilatación = ↓ RP
↑ flujo sanguíneo coronario
ANGINA DE ESFUERZO
DILTIAZEM
VERAPAMILO
↓ inotropismo
↓ cronotropismo
↓ consumo de oxígeno
ACCIÓN ANTIARRÍTMICA
VERAPAMILO
DILTIAZEM
↓ cronotropismo
↓ conductibilidad
↓ conducción AV
ÚTILES EN TAQUIARRITMIAS SUPRAVENTRICULARES
Farmacocinética
Via Ad
Nifedipina
oral
Biodisp
65%
Metabol
hep–ren
Unión a prot
90%
Verapamilo
oral
10-20%
hep-ren
90%
Diltiazem
oral
25-35%
hep-ren
75%
Efectos colaterales
Nifedipina:
Cefaleas, mareos, enrojecimiento facial y tórax, edema
maleolar, hipotensión arterial, hiperplasia gingival.
Diltiazem
Cefaleas, mareos, vértigos, insomnio, bradicardia,
vómitos, constipación, hiperglucemia, impotencia
sexual.
Verapamilo
Prurito, mareos, parestesia, constipación, bloqueo A-V,
hipotensión, disfunción eréctil, edema maleolar.
Interacciones farmacológicas
 Amiodarona, betabloqueantes, digoxina
(Potencian el efecto depresor sobre la
conducción cardíaca, bradicardia-bloqueo AV)
 Clopidogrel (disminución de la actividad
antiplaquetaria)
Precaución
Nifedipina
 Formas de liberación rápida produce un efecto
vasodilatador brusco que ocasiona una
descarga simpática refleja (aumenta la
mortalidad)
Contraindicación
Trastornos de la conducción
Shock cardiogénico
Insuficiencia cardíaca congestiva
Usos terapéuticos
Angina de pecho Variante – Prinzmetal
Angina de pecho crónica estable, angina inestable
refractaria
Hipertensión arterial (nifedipina)
Miocardiopatía hipertrófica
Vasospasmo secundario a hemorragia subaracnoidea
(nimodipina)
Otro uso terapéutico
Raynaud