UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO GUILLERMO URRELO FISIOPATOLOGIA FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL INTEGRANTES: SNC DOCENTE: MEDICO CIRUJANO: CRUZ DEL CASTILLO VICTOR VLADIMIR Bolaños Vargas, Wilder Mendoza Fernández, Daniel Mosqueira Pachamango, Flor Romero Mendoza, Vila Ramos Burga, Hisela Gástelo Mundaca, Lenin Roxana Juan FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL INTRODUCION: Todos los fármacos que actúan en el SNC actúan sobre receptores a cada fármaco El estudio de la fisiología del SNC depende de la aplicación de fármacos El estudio de la patología del SNC depende de la aplicación de fármacos. ¿QUÉ ES EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL? Es una estructura biológica que solo se encuentran en individuos del reino animal. FARMACOLOGÍA: Estudio de las propiedades de la sustancias químicas (fármacos) y sus efectos sobre las funciones de los organismos vivos. FARMACO: sustancia que interactúa con el organismo y modifica funciones biológicas. produce un efecto con actividad terapéutica. ANTIDEPRESIVOS No se conoce de forma precisa cuáles la acción terapéutica de los antidepresivos, pero si mucho de su acción inmediata en el sistema nervioso. Su principal interacción son los sistemas de neurotransmisores monoaminérgicos, en especial la noradrenalina y la serotonina, neurotransmisores liberados por todo el cerebro, actuando sobre numerosos tipos de receptores y regulando así el nivel de alerta, atención, apetito, y otras funciones globales relacionadas con los estados de ánimo y afectivos (Pinel, j,2001, Arana, 2002). FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS INHIBIDORES DE LA DEGRADACIÓN DE LA SEROTONINA Inhibidores de la MAO. Antidepresivos tricíclicos. INHIBIDORES DE LA RECEPTACIÓN DE LAS AMINAS ANTIDEPRESIVOS ATÍPICOS Inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina. Inhibidores de la recaptacion de serotonina y noradrenalina. Inhibidores selectivos de la noradrenalina. Estos compuestos neutralizan la acción de la enzima monoaminooxidasa a menor destrucción del neurotransmisor aumenta la disponibilidad de serotonina, noradrenalina, y en menor medida la dopamina. Antihepilepticos ¿Qué son y para qué sirven? Los fármacos antiepilépticos son un grupo de medicamentos que se usan para tratar la epilepsia. Una crisis epiléptica es un episodio de actividad cerebral anómala que se puede manifestar como alteración del estado de conciencia, trastornos de la vista o el oído, sensaciones extrañas, movimientos anormales o convulsiones. El mecanismo de acción es propio de cada antiepiléptico. Suelen actuar reduciendo la actividad eléctrica anormal del cerebro y aumentando la cantidad de unas sustancias químicas naturales, que se llaman neurotransmisores. CLASIFICACIÓN DE AGENTES ANTICONVULSIVANTES Son agentes de composición química heterogénea. CARBAMAZEPINA (Tegretol, BARBITÚRICOS: Fenobarbital (Gardenal,Luminal) FENITOÍNA ( Epamín) ACIDO VALPROICO BENZODIACEPINAS: Diazepam (Valium) Clonazepam (Rivotril) Lorazepam GABAPENTINA (Neurontin) CARBAMAZEPINA Es el único anticonvulsivante químicamente relacionado a los antidepresivos tricíclicos. aprobación del uso de anticonvulsivantes fue retrasada en EEUU debido a reportes iniciales La Cómo se utilizan? 1. Los antiepilépticos se toman por vía oral, dos o tres veces al día, mejor siempre a la misma hora. Se presentan como jarabe, sobres, comprimidos y cápsulas. Es mejor hacerlo con las comidas para disminuir las molestias de estómago. 2. Si se olvida una dosis, hay que tomarla tan pronto como se recuerde. Pero si es casi la hora de la dosis siguiente, se deja pasar la dosis olvidada y se continúa con el horario normal. No hay que tomar dosis doble para compensar. 3. Al empezar el tratamiento, se inicia con dosis bajas, que se van aumentando de forma gradual. 4. El tratamiento con antiepilépticos se mantiene durante años. En algunos niños puede suspenderse cuando desaparecen las crisis, solo si su médico lo cree conveniente. Cuando se retira el medicamento, también se hace poco a poco. Mecanismos de acción de los Antiepilepticos FENITOINA FENOBARBITAL Y LAS BENZODIACEPINAS: Se adhieren a los canales de sodio y hace este limitando se cierre e interrumpa el paso del voltaje por el axón limitando el flujo descontrolado de los iones de Na+ lo que a su vez evita la reacción neuronal en cadena que al final terminaría en convulsion. Tiene efectos importantes en varios sistemas fisiológicos . Esta sustancia altera las conductancias de las membranas bloqueadores de sodio La fenitoina bloquea de manera sostenida la descarga repetida En resumen, fenitoína actúa en canales de sodio voltaje sensibles estabilizando las membranas neuronales SEDANTE a. Aminora la ansiedad b. Ejerce un efecto calmante c. Disminuye la actividad física HIPNOTICO a. Produce somnolencia b. Alentar el inicio y mantenimiento de un estado de sueño Drogas que deprimen de manera reversible el SNC provocando: Diferentes grados de depresión. Sedación leves hasta hipnosis. Como y muerte. Dependiendo de la droga, dosis, y velocidad, de administración. De los barbitúricos es inhibición del sistema nervioso central. Causa la depresión del sistema nervioso central. Esto es causada estimulando el sistema inhibitorio del neurotransmisor en el cerebro llamado [gamma] - el sistema ácido amino butírico (GABA). El canal de GABA es un canal del Cloruro que tiene cinco células en su entrada. Cuando los barbitúricos atan al canal de GABA llevan a la apertura prolongada del canal que permite en iones del Cloruro en las células en el cerebro. Esto lleva a la carga negativa creciente y altera el voltaje en las neuronas. Este cambio en voltaje hace a las neuronas resistentes a los impulsos de nervio y los deprime así. opioide Receptor Mu Kappa Delta Membrana Proteína-G Inhiben la liberación de la sustancia p Inhiben la liberación de dopamina Cambios celulares a corto plazo (canales) Inhibición protein-kinasas inhiben el disparo eléctrico espontáneo Por la inyección de glutamato ANTAGONISTAS OPIOIDES los antagonistas están intoxicación por opioides La naloxona es un antagonista total de todos los receptores opioides, aunque algunos efectos de la activación de los receptores sigma no son totalmente bloqueados indicados Naltrexona; Es un alcaloide semejante a la naloxona. Tiene la ventaja que puede administrarse por vía oral y sus efectos son duraderos, produce bloqueo por 72 hs en la Diprenorfina: Es el antagonista de mayor actividad conocido hasta ahora. Se conoce poco de su farmacología y sólo se utiliza para experimentación. RELAJANTES DEL MUSCULO ESQUELETICO INTRODUCCIÓN Los fármacos que modifican la función del musculo esquelético caen dentro de dos terapéuticas principales: los utilizados durante los procedimientos quirúrgicos y en las unidades de cuidados intensivos para producir parálisis. Un ejemplo claro de estos son los bloqueadores neuromusculares y aquellos usados para reducir la espasticidad en diversas afecciones neurológicas como los espasmolíticos. Función neuromuscular normal La relajación normal muscular y la parálisis pueden presentarse debido a la interrupción de la función en varios sitios incluyendo el SNC. Los nervios somáticos mielinados, las terminaciones nerviosas motoras no mielinada, los receptores nicotínicos de la acetilcolina, la placa terminal motora y la membrana muscular. El mecanismo de la transmisión neuromuscular empieza con la llegada de un impulso a la terminal nerviosa motora, la entrada de calcio y liberación de acetilcolina, la acetilcolina se difunde a través de la hendidura sináptica al receptor nicotínico localizado en la placa terminal motora. Todos los bloqueadores neuromusculares tienen semejanza estructural con la acetilcolina. Por ejemplo la succinilcolina esta constituida por dos moléculas de acetilcolina enlazadas terminal a terminal. Las dos principales familias de bloqueadores no despolarizantes (derivados de la isoquinolina y esteroides). Farmacocinética Fármacos despolarizantes. La succinilcolina es la única droga no despolarizantes disponible, posee una estructura similar a la de dos moléculas de acetilcolina. El inicio de acción de esta droga, es rápido, alrededor de 1 minuto y su duración es cortas 17 a 8 minutos, por las características de la succinilcolina, esta es utilizada para intubaciones traqueales rápidas lo que es esencial si se quiere disminuir el riesgo de aspiración gástrica. Los efectos colaterales son clínicamente importantes, entre ellos destacan el dolor muscular, la hipercalemia y el aumento de las presiones intraoculares e intragástrica. Se ha asociado al uso de esta droga la hipertermia maligna un desorden hereditario raro pero potencialmente fatal, se estima una incidencia de 1 en 50000 adultos, la crisis hipermetabólica puede ser controlada con la infusión de Dantrolene lo que demostró una reducción a menos del 10% de la mortalidad. Se atribuye a una mutación gen receptor de rianodina, responsable del control del flujo de calcio en el músculo esquelético como causante de este desorden. Fármacos no despolarizantes Estas drogas se desarrollaron a partir del año 1942, son compuestos derivados del amonio cuaternario y poseen en su estructura moléculas por lo menos un átomo de nitrógeno cargado positivamente. Se pueden dividir en: Bencilisoquinolinas: D-tubocurarina, Metocurina, Alcuronio, Atracurio, Doxacurio, Mivacurio, y cisatracurio. -Aminas Cuaternarias: Galamina -Amino esteroides: Pancuronio, Pipecuronio, Vecuronio y Rocuronio. Por su mecanismo de acción, estas drogas no tienen los mismos efectos colaterales que la succinilcolina por lo que su efecto de acción es más lento, tienen un mayor tiempo de duración lo que las hace más aptas para su uso en procedimientos que requieren uso prolongado de relajación muscular como cirugías prolongadas ANESTÉSICOS GENERALES MECANISMO DE ACCIÓN ANESTÉSICOS LOCALES ANTIPSICOTICO Los antipsicóticos de 1era generación son antagonista D2 Útiles en la Esquizofrenia y Trastornó bipolar Existe un aumento de un Neurotransmisor llamado Dopamina Bloquean el receptor de la Dopamina (D2) >70% Bloquean el receptor de la Dopamina (D2) y la Serotonina (5-HT2A) Cloropromacina (1950) Haloperidol (1950) Clozapina (1960) (Siglo XX) Riserpirida Olanzapina Tronco cerebral Quetipania
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