RIFAMICINAS FARMACOLOGÍA II Facultad de Medicina BUAP 2015 Goodman and Gilman 12ª Edición 2012 Pags: 1549 - 54 Capitulo 56 Sección VII Pag. 1550 - 54 DC. Guillermo Muñoz Zurita RIFAMICINA Antibióticos macrocíclicos Descubierta: Sensi / Margalith 1957 Origen natural: Amycolatopsis mediterranei (rifamicina) Semi-sintetico: Rifamicina “b” Deriva Rifampicina RIFAMPICINA PROPIEDADES QUIMICAS RIFAMPICINA: Soluble Solventes Orgánicos agua Ph acido. Actividad Antibacteriana: Gram + Gram – Bloquea proliferación M. tuberculosis Escherichia coli Pseudomonas Proteus Klebsiella Estafilococos aureus Nisseria meningitidis Haemophilus influenzae Legionella Farmacodinamia 1) Uniéndose Sub-unidad Beta Complejo enzimático Ácidos Nucleicos 2) Inhibiendo Polimerasa RNA dependiente DNA. FARMACOCINETICA Absorción: VO Administrar: 600 mg. ( ) plasmáticas: 2 - 4 h alcanza 7 mcg /ml. Elimina: Bilis / Circulación entero-hepática. FARMACOCINETICA Biotransformación: Desacetilización Rifampicina: LCR Tiñe naranja: Orina Heces Saliva Lagrimas Sudor. Rifampicina Indicada: Infecciones Mycobacterium (Tb) Lepra Staphylococcus aureus meticilina-resitente (MRSA) + Acido fucsídico. Profilaxis Neisseria meningitidis (meningitis). Tratamiento infección: Listeria Neisseria gonorrhoeae Haemophilus influenzae Legionella pneumophila Dado rápido desarrollo resistencias Rifampicina “No debería ser usada Monoterapia” Mujer 60 años dueña rebaño 1.000 ovejas habían producido abortos Comenzó: Lumbalgia mejoraba calor local / antiinflamatorios pocos días Comenzó: Sentir intensa cefalea, acompañada de fiebre vespertina (38 °C) sin escalofríos. Enferma autoprescribió amoxicilina (1 g/8 horas) + Antigripal refiriendo Anamnesis “mejoria” 8 días comenzó nuevo: cefalea / fiebre alta / intensos escalofríos. En ese momento: Acude consulta médica donde sospechan brucelosis, solicitan estudio serológico. Laboratorio: Realiza prueba de seroaglutinación (no consta la técnica) resulto: (-) Enferma no recibe tratamiento específico persistencia: lumbalgia / fiebre / escalofríos Acude Clínica confirma diagnóstico: Brucelosis. Solamente 1 / 3 hemocultivos practicados aisló: B. melitensis biovar 3 / Título prueba Rosa de Bengala 4 Según OMS Rifampicina + Doxiciclina Vs Brucelosis. O Estreptomicina + Doxiciclina Vs Brucelosis Otra indicación Rifampicina Tratamiento sintomático del prurito APLICACIONES TERAPEUTICAS Rifampicina: Sola Isoniazida 150mg + Rifampicina 300mg *RIFAMATE* APLICACIONES TERAPEUTICAS Rifampicina 120mg. + Isoniazida 50mg + Pirazinamida 300mg. *RIFATER* “Antifimicos” ESQUEMAS Tuberculosis: Adultos 600mg. 1 / día / 1 -2 horas antes / post comida Niños 10 mg/kg Precaución: Rifampicina nunca sola Combinada Resistencia Mycobacterias ESQUEMAS Meningococo: 600 mg / 2 veces / día (2 días) o 600 mg una sola vez. Niños: 10 a 15 mg/kg. Reacciones adversas Hipersensibilidad Nauseas Vomito. Hepatitis. Síndrome gripal Eosinofilia Nefritis intersticial Necrosis tubular aguda Trombocitopenia Anemia hemolítica Choque. INTERACCIONES Rifampicina inductor citocromo P450 Reduce semivida: Digitoxina Digoxina Quinidina Cetoconazol Verapamilo Metadona Ciclospira Propanolol Metoprolol Corticosteroides Anticoagulantes Orales Fluconazol Sulfinilureas. Paciente VIH inhibe transcriptasa inversa proteasa PROFILAXIS Rifampicina Eficaz profilaxis: meningococcica H. Influenzae (meningitis) Con vancomicina casos : Endocarditis Osteomielitis DERIVADOS RIFAMPICINA RIFABUTINA Paciente VIH + TB RIFAPENTINA Resistencia Rifampicina Diagnóstico y tratamiento de casos nuevos de tuberculosis pulmonar IMSS-070-08, ER- Evidencias y Recomendaciones IMSS-070-08, RR- Guía de Referencia Rápida Prevención, diagnóstico y tratamiento de la tuberculosis pulmonar en pacientes mayores de 18 años en el primer nivel de atención SSA-107-08, ER- Evidencias y Recomendaciones SSA-107-08, RR- Guía de Referencia Rápida
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