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ENROF LOXACINA
KUALCOS
Agentes etiológicos susceptibles.
Staphylococcus spp, Staphylococcus intermedius, Proteus spp,
Pseudomona aeruginosa, Enterobacter spp, Bordetella Bronchiseptica,
Escherichia Coli, Pasteurella spp,Klebsiella spp y Mycoplasma spp,
Mycobacterium spp, Chlamydia trachomatis, Brucella, Listeria.
comprimidos palatables
DOSIFICACIÓN:
Caninos: La dosis recomendada es de 5 mg. por kg. de peso vivo.
Felinos: La dosis recomendada es de 5 mg. por kg. de peso vivo como
máximo.
Antibiótico
Bactericida
de
Amplio
Espectro
Uso Veterinario - Industria Argentina - Uso en caninos y felinos - Venta bajo receta
FÓRMULAS:
ENROFLOXACINA KUALCOS 50 mg. comprimidos palatables
Cada comprimido de 160 mg. de peso contiene:
Enrofloxacina.............50,00 mg.
Excipientes c.s.p........160,00 mg.
ENROFLOXACINA KUALCOS 100 mg. comprimidos palatables
Cada comprimido de 320 mg. de peso contiene:
Enrofloxacina.............100,00 mg.
Excipientes c.s.p........320,00 mg.
ENROFLOXACINA KUALCOS 200 mg. comprimidos palatables
Cada comprimido de 640 mg. de peso contiene:
Enrofloxacina.............200,00 mg.
Excipientes c.s.p........640,00 mg.
Dosis del producto por peso vivo según especie.
Enrofloxacina Kualcos 50 mg. comprimidos palatables
Caninos: 1 comprimido cada 10 kg. de peso vivo.
Felinos: ½ comprimido cada 5 kg. de peso vivo.
Enrofloxacina Kualcos 100 mg. comprimidos palatables
Caninos: 1 comprimido cada 20 kg. de peso vivo.
Felinos: ¼ comprimido cada 5 kg. de peso vivo.
Enrofloxacina Kualcos 200 mg. comprimidos palatables
Caninos: 1 comprimido cada 40 kg. de peso vivo.
Intervalo entre dosis:
La dosis es cada 24 hs., pero se puede dividir en dos tomas, administradas
cada 12 hs.
Duración del tratamiento:
Depende de la patología a tratar y el criterio del Medico Veterinario
actuante.
Margen de seguridad:
DL50 en caninos: 52mg./kg.
En felinos se recomienda no supera la dosis de 5mg. /kg. de peso vivo / día.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
INDICACIONES DE USO: Enrofloxacina Kualcos comprimidos palatables, es un antibiótico bactericida de amplio espectro, indicado para el
tratamiento de enfermedades infecciosas en caninos y felinos, causadas
por bacterias Gram (+) y Gram (-), Espiroquetas y Micoplasmas, sensibles
a la enrofloxacina.
Indicaciones Principales:
Infecciones del aparato respiratorio: Neumonías, bronconeumonias y
bronquitis causadas por: Bordetella Bronchiseptica, Escherichia Coli,
Pasteurella spp, Estaphylococcus spp, Pseudomonas spp, Streptococcus
spp, Klebsiella spp, y Mycoplasma spp.
Las altas concentraciones de enrofloxacina, alcanzadas en macrófagos
alveolares y en el fluido del epitelio de revestimiento pulmonar, permiten
asegurar el éxito de una terapéutica en infecciones de las vías respiratorias altas en perros.
Infecciones del aparato gastrointestinal: Enteritis, gastroenteritis,
diarreas y demás patologías de etiología infecciosa del aparato digestivo,
causadas por: Escherichia Coli, Spp, Campylobacter spp, Clostridium spp,
Salmonella spp,
Infecciones dermatológicas: Piodermitis causadas por: Staphylococcus
intermedius, constituyéndose en una buena alternativa frente a cepas
meticilino resistentes.
Escherichia coli, Pseudomona spp, y Proteus mirabilis.
Infecciones del aparato genitourinario: Nefritis, pielonefritis, cistitis,
orquitis y prostatitis causadas por Escherichia coli, Staphylococcus spp,
Proteus spp, Streptococcus spp, Pseudomona spp, Enterobacter spp,
Klebsiella spp y Mycoplasma spp.
Otitis externas: Causadas por: Staphylococcus spp, Proteus spp,
Streptococcus spp, Pseudomona spp.
Infecciones de heridas secundarias de la piel: Se concentra en los
macrófagos y neutrófilos por lo que está presente en forma inmediata y con
altas concentraciones en el sitio de la infección.
conversión de la enrofloxacina a ciprofloxacina es de 13 minutos.
En los caninos el 40% de la dosis administrada oralmente de enrofloxacina
se metaboliza a ciprofloxacina.
Excreción: Las fluorquinolonas son eliminadas del organismo principalmente por metabolismo hepático y excreción renal.
Por lo general son parcialmente metabolizadas en el hígado y excretadas
en bilis y orina a altas concentraciones de droga activa (droga inalterada ó
metabolito activo).
Las rutas metabólicas comunes de la enrofloxacina son la dealquilación,
glucuronización, oxidación, sulfoxidación, acetilación y ruptura del anillo
piperazínico.
En animales la excreción renal es variable, auque ocurre filtración
glomerular para la fracción no ligada y también secreción tubular activa.
La filtración glomerular y la secreción tubular permiten alcanzar altas
concentraciones urinarias.
El porcentaje de eliminación biliar es variable para las distintas especies.
La eliminación trans epitelial a través de la pared gastrointestinal genera
altas concentraciones en sitios de colonización de bacterias patógenas, e
indudablemente contribuye a la alta eficacia en las enteritis bacterianas.
FARMACODINAMIA
La enrofloxacina, es una fluoroquinona de 2da generación, cuyo mecanismo de acción sobre bacterias y micoplasmas, se caracteriza por inhibir la
enzima ADN Girasa (topoisomerasa tipo II).
La holoenzima activa es un heterotetrámero compuesto por dos subunidades llamadas gyrA y otras dos gyrB (A2B2). La subunidad gyrA se une al
ADN y actúa en la rotura y reparación de los filamentos, mientras que la
gyrB contiene los sitios de unión al ATP.
La actividad de la gyrA se desarrolla anclándose en ambas hebras del ADN
(mediante la formación de un enlace covalente enzima-ADN) y provocando
la rotura y reunión de las hebras. En vivo, este proceso supone dos
superenrrollamientos negativos y la hidrólisis de ATP. La topoisomerasa IV,
codificada por los genes parC/parE, es otro blanco de la fluoroquinolonas.
Esta enzima es también una proteína multimérica compuesta por dos
subunidades parC y dos subunidades parE, las cuales tienen secuencias
homólogas a las subuidades gyrA y gyrB, respectivamente. Esta enzima
provoca relajación de la doble hebra de ADN y evita la unión de los
cromosomas hijos tras la replicación. (Zechiedrich y Cozzarelli, 1955)
Cuando la ADN-girasa es expuesta a una quinolona, el fármaco interactúa
en la superficie del dominio alfa-helicoidal de la enzima comprometiendo el
anclaje y reparación del ADN.
Los efectos tóxicos aparecen por la formación de un complejo irreversible
formado por quinolonas, girasa y ADN (Gellert et al. 1977). Este complejo
evita la progresión de la horquilla de replicación y complejos de
transcripción (Willmont et al. 1994), conduciendo a la fragmentación del
cromosoma y a la muerte celular.
La enrofloxacina también actúa sobre las bacterias en fase estacionaria
mediante la alteración de la permeabilidad de la capa fosfolipídica de la
membrana externa de la pared celular que es seguida por lisis y también
ocurre una interrupción de la respiración y división celular, además inhibe la
síntesis de ARN mensajero y a la enzima sintetasa ARN de transferencia.
La enrofloxacina tiene un efecto bactericida y un rápido inicio de su acción,
esto es muy importante cuando hay que comenzar con un tratamiento.
Penetra en la célula bacteriana en forma rápida a través de porinas,
atraviesan la membrana citoplasmática, proceso que se ve facilitado por la
alta liposolubilidad de estas moléculas, logrando que las concentraciones
en el interior de la célula bacteriana se equilibren rápidamente con el
exterior.
EFECTOS COLATERALES, INCOMPATIBILIDADES Y ANTAGONISMO
FARMACOLOGICOS:
Farmacología de la seguridad.
Los estudios de farmacología de la seguridad se llevaron a cabo en ratas
después de una administración oral de una dosis de enrofloxacina de 10
FARMACOCINÉTICA:
Absorción:
Por vía oral se absorbe rápidamente, las concentraciones en suero de
perros alcanzaron a la mitad de su valor pico a los 15 minutos de la dosificación oral de 2,5 mg./kg. de peso vivo.
La biodisponibilidad en perros es aproximada al 80%, siendo el doble de la
conseguida por la ciprofloxacina.
La biodisponibilidad en felinos es casi del 100%.
La presencia de comida en el estómago puede retrasar su absorción, pero
no la absorción total.
Luego de una administración oral de 5mg./kg. de peso vivo, a la hora, los
niveles de enrofloxacina en el suero de felinos fue de 1,8mcg./kg. y en
caninos de 1,3mcg./kg.
A las 24 horas de la administración, los valores fueron: en felinos 0,2mcg.
/kg. y en caninos de 0,1 mcg./kg.
Distribución:
La enrofloxacina se distribuye a través de todo el cuerpo.
El volumen de distribución en perros es de 3-4 L/kg.
Solamente el 27% se encuentra unido a las proteínas plasmáticas.
Las concentraciones más altas se encuentran en bilis, riñón, hígado,
pulmones y en el sistema reproductivo.
La enrofloxacina se concentra en macrófagos.
Se obtienen niveles terapéuticos en huesos, líquido sinovial, piel, músculo,
humor acuoso y líquido pleural.
Las concentraciones de enrofloxacina en mcg/ml. En algunos órganos de
perros es la siguiente: Piel sana: 1,7 Piel inflamada: 3,1 Riñones: 3,5 Grasa:
1,4 Hígado 5,8 Bilis: 30 Pulmones: 2,5 Hueso: 0,7 Músculo: 2,3 y Próstata:
1,4. En el gato los valores son los siguientes: Piel: 1,9 Riñones: 5,4 Hígado
6,5 Bilis: 39 Pulmones: 4,5 Grasa: 1,3 Hueso: 2,2 y Músculo: 2,8.
Metabolismo: El metabolismo de la enrofloxacina, da como resultado la
ciprofloxacina, que es un metabolito con actividad antibiótica.
En felinos después de la administración oral el tiempo medio para la
mg/kg. de peso corporal. En los ensayos se puso de manifiesto que la
sustancia, incluso en una dosis más alta, no tenia un efecto importante
sobre la composición de la sangre, su coagulación, la diuresis ó el sistema
nervioso central.
En el ensayo de actividad bronquial no se constató ningún efecto sobre los
músculos lisos de las vías respiratorias. Se pudo demostrar además que
laenrofloxacina no provocó reacciones alérgicas.
Según todos estos datos, la toxicidad aguda de la enrofloxacina
administrada oralmente, se la puede clasificar como muy baja.
CONTRAINDICACIONES Y LIMITACIONES DE USO: La administración
de enrofloxacina está contraindicada en caninos de crecimiento rápido,
entre los 2 y 12 meses, debido a que puede provocar lesiones en los
cartílagos articulares.
En las razas gigantes estas contraindicaciones deben extenderse hasta los
18 meses de edad ó según criterio del Médico Veterinario actuante.
En gatos no se recomienda su uso en animales menores de 8 meses de
edad.
Mckellar QA 1996; 18 (2) 14-21
No administrar a animales con insuficiencia renal ó hepática, ó animales
que hayan demostrado sensibilidad a las quinolonas.
El uso de enrofloxacina puede producir cristales en orina.
No utilizar este producto por períodos superiores a 3 meses.
PRECAUCIONES A ADOPTAR ANTES, DURANTE Y DESPUES DE SU
ADMINISTRACIÓN:No administrar junto a medicamentos que contengan
Hierro, Zinc, Aluminio, Manganeso y Calcio ya que puede verse reducida su
absorción.
No administrar simultaneamente con antiinflamatorios no esteroides ya
que pueden producir convulsiones.
Pueden aparecer interacciones a nivel hepático con otros fármacos de
eliminación hepática.
En caninos y felinos pueden presentarse efectos antagónicos en la administración conjunta con cloranfenicol, macrólidos ó tetraciclinas.
En caninos no administrar junto con teofilina.
No administrar a hembras en gestación ni en período de lactancia.
INTOXICACIÓN Y SOBRE DOSIS EN LOS ANIMALES: Es poco probable
que una sobredosis aguda de enrofloxacina en caninos produzca signos
clínicos más importantes que anorexia ó vómitos.
Los perros que recibieron una dosis igual a 10 veces la recomendada
durante un plazo no inferior a 14 días, solo desarrollaron vómitos y
anorexia. Sin embargo ocurrió la muerte de algunos perros que recibieron
una dosis equivalente a 25 veces la recomendada.
En gatos, la sobredosis puede causar efectos importantes con ser vómitos,
ceguera y/ó convulsiones.
Mantener Fuera del alcance de los niños. Centro Nacional de Intoxicaciones. Tel.:0800 333 0160
En Bolivia importado por: IMPORTADORA REPRESENVenta bajo receta.
TACIONES I.I.P. REG.SENASAG PUV-F Nº: 005672/13
En Guatemala: AGROZONA GUATEMALA S.A. REG.Nº:
Conservar entre 5º y 30º C
SENASA Cert.Nº.: 12-026
Establecimiento Elaborador
Nº.: 8468
En Panamá: AGROCAMPO PANAMÁ S.A.
50 mg . Reg. Nº: RF-6732/13
100 mg . Reg. Nº: RF-6733/13
200 mg . Reg. Nº: RF-6734/13
En Paraguay: BIENESTAR ANIMAL S.A. REG. SENACSA Nº:
En Costa Rica: AGROCAMPO S.A. Registro Nº:
En Honduras: AGROCAL S.A. Registro Nº:
En Ecuador: FARCOVETSA Registro Nº:
KUALCOS S.R.L. Emilio Zola 7845. José León Suárez. Buenos Aires. Argentina.
Tel : 54-011-4720/7774/5 /6.
Director Técnico: Dr. Ariel M. Waisman. Farmacéutico. Matrícula Nacional: 11.782
www.kualcos.com - [email protected]