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COMENZAR EL TRATAMIENTO
En este Folleto de Información para el Paciente,
usted podrá aprender:
• Los graves efectos de la toxoplasmosis sobre
la salud
• La importancia de trabajar con su médico
durante su tratamiento para la toxoplasmosis
Lo que necesita saber sobre
DARAPRIM
• Cómo comenzar el tratamiento y el apoyo que
tiene disponible
Su médico le ha recetado DARAPRIM.
Lea más sobre qué puede esperar durante
el tratamiento ¡Comencemos!
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ACERCA DE LA TOXOPLASMOSIS
¿Qué es y cómo se contrae?
• Una infección grave causada por un parásito que se
encuentra en las heces de gato, las carnes crudas, los
vegetales sin lavar, en el agua y en la tierra.
• Un parásito es un organismo que vive sobre o dentro
de otro ser vivo (el “huésped”). Los parásitos sobreviven
viviendo de su huésped.
• La mayoría de las personas que tienen el parásito no se
enfermarán gravemente. Sin embargo, el parásito puede
causar enfermedades graves en ciertas personas con
sistemas inmunitarios debilitados.
• El parásito afecta con más frecuencia el cerebro y los
ojos, pero también puede afectar otros órganos como el
corazón y los pulmones.
• La toxoplasmosis puede enfermarlo seriamente e incluso
causarle la muerte.
INDICACIÓN
No es un paciente real
DARAPRIM es un medicamento de venta con receta que
contiene pirimetamina, indicado para el tratamiento de la
toxoplasmosis cuando se utiliza con una sulfamida.
AVISO: no use DARAPRIM si usted:
•es alérgico a la pirimetamina o a cualquier
ingrediente de DARAPRIM
•tiene anemia megaloblástica producida por
una deficiencia de folato
Lo que necesita saber:
La toxoplasmosis es una infección provocada
por un parásito que comúnmente causa una
grave enfermedad cerebral llamada encefalitis.
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02
CÓMO COMENZAR EL TRATAMIENTO
DE LA TOXOPLASMOSIS
¿Qué es DARAPRIM (pirimetamina)?
DARAPRIM es una pastilla para el tratamiento de la
toxoplasmosis que se utiliza en combinación con una
sulfamida (antibiótico). DARAPRIM puede causar un efecto
secundario (deficiencia de folato). Por esa razón, su médico
puede recetarle otro medicamento (ácido folínico).
DARAPRIM
SULFAMIDA
GENERALMENTE
ÁCIDO
FOLÍNICO
Su médico le recetará el medicamento que sea adecuado
para usted. Es muy importante seguir el plan de
tratamiento indicado por su médico.
INDICACIÓN
DARAPRIM es un medicamento de venta con receta que
contiene pirimetamina, indicado para el tratamiento de la
toxoplasmosis cuando se utiliza con una sulfamida.
¿Cómo consigo DARAPRIM?
Su
médico enviará su
receta por fax a la Farmacia
de Especialidades de
Pedidos por Correo
(Specialty Mail Order
Pharmacy) de DARAPRIM
Direct.
Un
Gerente de Casos le
llamará para hablar sobre
programas de asistencia
financiera disponibles y
para programar la entrega
de su DARAPRIM.
DARAPRIM
se le enviará
a un lugar conveniente
para usted.
NO SE OLVIDE de:
• Proporcionar un número
de teléfono confiable para
contactarle.
• Responder el teléfono
cuando le llame el Gerente
de Casos.
• Estar disponible en el lugar
indicado para firmar el
recibo de la entrega de su
medicamento DARAPRIM.
Por favor asegúrese de
responder el teléfono
cuando le llamen de la
Farmacia de Especialidades
de Pedidos por Correo de
DARAPRIM Direct.
No es un paciente real
AVISO: DARAPRIM no es para todos. No tome DARAPRIM
si usted es alérgico a la pirimetamina o tiene anemia por
deficiencia de folato. Ante la primera aparición de una
erupción en la piel debe detener el uso de DARAPRIM y
buscar atención médica inmediatamente. Otros síntomas
que podrían ser las primeras señales de trastornos graves
incluyen dolor de garganta, palidez y manchas de color
púrpura en la piel o hinchazón de la lengua.
Consulte en páginas 8 y 9 la Información Importante
de Seguridad
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03
MANTENGA SU PLAN DE TRATAMIENTO
¿Qué pasa si no toma su medicamento como ha sido
recetado?
Cumpla con su plan de
tratamiento tal y como lo
ha indicado su médico.
Es importante asegurarse de tomar su medicamento tal
como se lo recetaron. Si usted no toma el medicamento
como fue indicado, su salud podría empeorar.
La vida puede complicarse y las rutinas, alterarse; por eso,
si tiene algún problema para tomar su medicamento con
regularidad, avise a su médico.
Aquí encontrará algunos consejos que pueden ayudarle a
mantenerse al día con su tratamiento:
• Integre el medicamento en sus rutinas diarias, así será
menos probable que se olvide.
• Programe una alarma en su teléfono, o ponga una nota
adhesiva en su puerta, para recordarle que debe llevar
con usted su medicamento cuando salga de su casa.
No es un paciente real
• Conteste las llamadas de la Farmacia de Especialidades
de Pedidos por Correo y responda a sus recordatorios
para surtir su receta médica, así nunca se quedará sin
pastillas.
• Puede haber asistencia financiera, de manera que
el costo no sea un impedimento para tomar su
medicamento.
• Manténgase comprometido. Si está tomando varios
medicamentos, no deje que eso se convierta en algo
abrumador. Hable con su médico sobre lo que le
preocupa.
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04
INFORMACIÓN IMPORTANTE DE SEGURIDAD
INDICACIÓN
DARAPRIM es un medicamento de venta con receta que contiene
pirimetamina, para el tratamiento de:
• La toxoplasmosis o la malaria aguda cuando se utiliza con una
sulfamida (por ejemplo, sulfadoxina)
• DARAPRIM no se usa en sí mismo para tratar la malaria aguda y
solo para pacientes infectados en zonas propensas a la existencia
de plasmodios (el parásito que causa la malaria). Se prefieren otros
medicamentos, como la cloroquina o la quinina, para el
tratamiento de la malaria aguda
• Para la prevención de la malaria causada por plasmodios sensibles.
No es conveniente como agente profiláctico para quienes
viajan a la mayoría de las zonas, debido a que la resistencia a la
pirimetamina es frecuente en todo el mundo
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INFORMACIÓN IMPORTANTE DE SEGURIDAD
No use DARAPRIM si usted:
• es alérgico a la pirimetamina o a cualquier ingrediente
de DARAPRIM;
• tiene anemia megaloblástica producida por una deficiencia
de folato.
Tomar DARAPRIM puede causar reacciones alérgicas que pueden
ser graves (como el síndrome de Stevens-Johnson, la necrólisis
epidérmica tóxica, el eritema multiforme y la anafilaxis). Los síntomas
de una reacción alérgica o las reacciones graves pueden incluir:
fiebre, dolores corporales, hinchazón de la lengua o la cara, dolor en
la piel, descamación de la piel, ampollas en la piel y en las membranas
mucosas, picazón, sarpullido, ronchas rojas con picazón, sibilancias,
síntomas de asma o sensación de desmayo o mareos.
Ante la primera aparición de una erupción en la piel o cualquiera
de los síntomas descritos arriba, deje de tomar el medicamento y
busque asistencia médica de inmediato. Otros signos y síntomas de
trastornos graves podrían incluir dolor de garganta, palidez, cambios
en la lengua y piel de color morado.
Asegúrese de informar a su proveedor de atención médica si
tiene alguna afección del corazón, especialmente si tiene un ritmo
cardíaco irregular.
Los efectos secundarios más comunes que pueden ocurrir con
DARAPRIM incluyen reacciones alérgicas (ver arriba), trastornos
en la sangre, cambios en la lengua, sangre en la orina, trastornos
del ritmo cardíaco, anorexia y vómitos.
Hable con su proveedor de atención médica si tiene algún efecto
secundario mientras está tomando DARAPRIM.
Informe a su proveedor de atención médica si queda embarazada o
tiene intención de quedar embarazada durante la terapia, o si tiene
intención de amamantar o está amamantando.
Informe a su proveedor de atención médica si tiene problemas
renales o hepáticos, disminución de la absorción intestinal,
alcoholismo o cualquier otra afección médica.
Asegúrese de informarle a su proveedor de atención médica
sobre todos los medicamentos con y sin receta que toma,
incluyendo los suplementos y especialmente las sulfamidas o la
combinación de trimetoprima-sulfametoxazol, proguanil (otro
medicamento antipalúdico), zidovudina (medicamento para tratar
el virus de inmunodeficiencia humana, VIH) o agentes citostáticos
(medicamentos que bloquean la división celular; por ejemplo,
el metotrexato, un medicamento utilizado para tratar el cáncer o
la artritis reumatoide), fenitoína (un medicamento para tratar las
convulsiones) o lorazepam (un medicamento para tratar la ansiedad).
Asegúrese de tomar su medicamento según lo indicado. No exceda
la dosis recomendada. Puede tomar DARAPRIM con o sin alimentos.
Sin embargo, si toma DARAPRIM con alimentos se pueden minimizar
los efectos asociados de anorexia y vómitos.
Mantenga el medicamento fuera del alcance de niños y bebés:
se han reportado muertes en pacientes pediátricos después de una
ingestión accidental.
Aviso: la información anterior para los pacientes que reciben
tratamiento con DARAPRIM tiene el propósito de orientar acerca
del uso seguro y eficaz de este medicamento. No se trata de una
divulgación de todos los posibles efectos adversos o previstos. Por
favor, lea la Información Completa sobre la Receta que viene adjunta
y si tiene preguntas, hable con su proveedor de atención médica para
obtener más información sobre su tratamiento.
Le recomendamos reportar a la Administración de Alimentos y
Medicamentos de los Estados Unidos (FDA, su sigla en inglés) los
efectos secundarios negativos de los medicamentos recetados.
Visite www.fda.gov/medwatch o llame al 1-800-FDA-1088.
Para reportar SOSPECHA DE REACCIONES ADVERSAS, póngase
en contacto con Turing Pharmaceuticals al 1-877-258-2033.
Vea la Información Completa sobre la Receta
que viene adjunta
DARAPRIM es una marca registrada de
Turing Pharmaceuticals AG.
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DARAPRIM DIRECT
UN RECURSO CONFIABLE
No son pacientes reales
El Programa DARAPRIM Direct fue creado para ayudarle
a obtener un acceso rápido y asequible a DARAPRIM.
Al inscribirse en el Programa DARAPRIM Direct, podría
obtener beneficios de una variedad de programas de
asistencia financiera.1
• Los pacientes sin seguro médico tienen acceso a
DARAPRIM, sin necesidad de pagar de su bolsillo,
a través del programa de asistencia al paciente.
• A través de la asistencia con el copago, los pacientes
con seguros comerciales no están obligados a pagar
más de $10 de su bolsillo por su receta de DARAPRIM.
• Los pacientes con una cobertura de seguro de Medicare
Parte D tienen acceso a una fundación benéfica
independiente que podría asistirles para obtener su
tratamiento para la enfermedad.
Asegúrese de firmar la autorización del paciente en el
Formulario de Inscripción de DARAPRIM (HIPAA, su sigla
en inglés) para permitir que un Gerente de Casos evalúe
su elegibilidad.
Los programas de asistencia financiera están sujetos a términos y condiciones
y a requisitos de elegibilidad del paciente. Pueden aplicarse restricciones,
incluyendo donde esté prohibido por la ley. Las ofertas están sujetas a cambio
o suspensión sin previo aviso. Los programas de asistencia financiera no son
seguros médicos ni están destinados a ser un sustituto del seguro médico.
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INFORMACIÓN ADICIONAL
SOBRE LA TOXOPLASMOSIS
CDC
http://www.cdc.gov/parasites/toxoplasmosis/
http://www.cdc.gov/parasites/toxoplasmosis/gen_
info/faqs.html
1-800-CDC-INFO (1-800-232-4636)
TTY: 1-888-232-6348
(Disponible en inglés)
Medicine.net
http://www.medicinenet.com/script/main/mobileart.
asp?articlekey=7812
(Disponible en inglés)
Mayo Clinic
http://www.mayoclinic.org/diseases-conditions/
toxoplasmosis/basics/definition/con-20025859
(Disponible en inglés)
Harvard
No es un paciente real
http://www.patienteducationcenter.org/articles/
toxoplasmosis/
(Disponible en inglés)
Para conocer más
sobre DARAPRIM, visite
daraprimdirect.com
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LO QUE NECESITA RECORDAR
Usted ha recibido una receta médica de DARAPRIM.
Su Farmacia de Especialidades de Pedidos por Correo
de DARAPRIM Direct organizará la entrega de su
medicamento y le proporcionará información sobre los
programas de asistencia financiera que pueden estar
disponibles para usted.
¿Cómo obtengo mi medicamento?
Responda el teléfono cuando le llame un Gerente de
Casos para avisarle que su medicamento está listo para ser
enviado. Es muy importante que conteste esta llamada
para que pueda recibir su medicamento.
Un Gerente de Casos se encargará de programar cuándo
recibirá el medicamento en el lugar más conveniente para
usted.
¿Cuáles son las 3 cosas más importantes que debo recordar
hacer para obtener mi medicamento?
Proporcionar
un número de teléfono confiable para
contactarle.
Responder
el teléfono cuando le llame un Gerente de
Casos.
Estar
disponible en el lugar indicado para firmar el recibo
de la entrega de su medicamento DARAPRIM.
NO OLVIDE SU PRÓXIMA CITA MÉDICA
Dr._____________________________________________________
Lugar:__________________________________________________
Asegúrese de estar disponible para firmar el recibo de la
entrega de su medicamento.
Fecha:__________________________________________________
¿Cómo debo tomar mi medicamento?
Hora:___________________________________________________
• Puede ser que le receten más de un medicamento como
parte de su tratamiento.
• Siempre tome todos los medicamentos como se lo
indique su médico.
• Termine su tratamiento por completo, aunque se esté
sintiendo mejor.
DARAPRIM puede causar efectos secundarios negativos.
Hable con su médico para obtener más información.
¿Por cuánto tiempo debo tomar mi medicamento?
Su médico determinará por cuánto tiempo necesitará
tomar DARAPRIM. Es muy importante que tome su
medicamento exactamente como su médico se lo indique.
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NOTAS___________________________________________
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DAR2016087, © Octubre 2016 Turing Pharmaceuticals LLC.
DARAPRIM® (pirimetamina) comprimidos
de 25 mg
Únicamente con receta
INFORMACIÓN DE PRESCRIPCIÓN
DESCRIPCIÓN
DARAPRIM (pirimetamina) es un compuesto
antiparasitario disponible en forma de
comprimidos para la administración oral. Cada
comprimido ranurado contiene 25 mg de
pirimetamina y los ingredientes inactivos harina
de maíz y de patata, lactosa y estearato de
magnesio.
La pirimetamina, conocida químicamente como
5-(4-clorofenil)-6-etil-2,4-pirimidinediamina,
tiene la siguiente fórmula estructural:
C2H5
C12H13ClN4
N
NH2
Cl
N
NH2
sulfadoxina) iniciará el control de la transmisión
y la supresión de las cepas susceptibles de
plasmodio.
Quimioprofilaxis de la malaria:
DARAPRIM
está
indicado
para
la
quimioprofilaxis de la malaria debido a las cepas
susceptibles de plasmodio. Sin embargo,
prevalece una resistencia a la pirimetamina en
todo el mundo. No es adecuado como agente
profiláctico para viajeros en la mayoría de las
áreas.
CONTRAINDICACIONES
El uso de DARAPRIM está contraindicado en
pacientes con hipersensibilidad conocida a la
pirimetamina o a cualquiera de los componentes
de la formulación. El uso del fármaco también
está contraindicado en pacientes con anemia
megaloblástica documentada debido a una
deficiencia de folato.
Peso molecular 248,71
FARMACOLOGÍA CLÍNICA
La pirimetamina se absorbe bien con niveles
máximos entre las 2 y 6 horas después de la
administración. Se elimina lentamente y tiene
una semivida plasmática de aproximadamente
96 horas. La pirimetamina se une en un 87 % a
las proteínas plasmáticas humanas.
Microbiología: La pirimetamina es un
antagonista del ácido fólico y el fundamento para
su acción terapéutica se basa en el requisito
diferencial entre el huésped y el parásito para los
precursores del ácido nucleico involucrado en el
crecimiento. Esta actividad es altamente
selectiva contra los plasmodios y el Toxoplasma
gondii.
La pirimetamina posee esquizonticida sanguíneo
y alguna actividad esquizonticida en los tejidos
contra los parásitos de malaria de los seres
humanos. Sin embargo, los componentes 4amino-quinolina son más efectivos contra los
esquizontes eritrocíticos. No destruye a los
gametocitos, pero detiene la esporogonia en el
mosquito.
La acción de la pirimetamina contra el
Toxoplasma gondii se aumenta en gran manera
con el uso en conjunto con sufonamidas. Esto
fue demostrado por Eyles y Coleman1 en el
tratamiento de la toxoplasmosis experimental en
ratones. Jacobs et ál2 demostraron que la
combinación de los 2 fármacos evitaba de
manera efectiva el desarrollo de la uveítis grave
en la mayoría de los conejos después de la
inoculación en la cámara anterior del ojo con
toxoplasma.
INDICACIONES Y USO
Tratamiento de la toxoplasmosis: DARAPRIM
está indicado para el tratamiento de la
toxoplasmosis cuando se usa conjuntamente con
una sulfonamida, dado que existe sinergismo con
esta combinación.
Tratamiento
de
la
malaria
aguda:
DARAPRIM también está indicado para el
tratamiento de la malaria aguda. No debe usarse
solo para tratar la malaria aguda. Los
esquizonticidas de acción rápida, como la
cloroquina o la quinina, están indicados y son
preferibles para el tratamiento de la malaria
aguda. Sin embargo, el uso conjunto de
DARAPRIM con una sulfonamida (p. ej.,
ADVERTENCIAS
La dosificación de pirimetamina requerida para
el tratamiento de la toxoplasmosis es 10 a
20 veces la recomendada como dosificación
contra la malaria y se acerca al nivel tóxico. Si se
desarrollan signos de deficiencia de folato
(consulte REACCIONES ADVERSAS), reducir
la dosificación o discontinuar el fármaco de
acuerdo con la respuesta del paciente. El ácido
fólico (leucovorina) debe administrarse en una
dosificación de 5 a 15 mg por día (por vía oral,
intravenosa [i.v.] o intramuscular [i.m.]) hasta
que se restaura la hematopoyesis normal.
Los datos obtenidos en 2 seres humanos indican
que la pirimetamina podría ser carcinogénica:
una mujer de 51 años que desarrolló leucemia
granulocítica crónica después de recibir
pirimetamina
durante
2 años
para
la
toxoplasmosis3 y un paciente de 56 años que
desarrolló sarcoma de células reticulares después
de 14 meses de tratamiento con pirimetamina
para la toxoplasmosis.4
Se ha informado que la pirimetamina produce un
aumento significativo en la cantidad de tumores
de pulmón en ratones cuando se la administra
intraperitonealmente en dosis de 25 mg/kg.5
DARAPRIM debe conservarse fuera del alcance
de los bebés y niños ya que estos son
extremadamente susceptibles a experimentar
efectos adversos en caso de una sobredosis. Se
han informado muertes en pacientes pediátricos
después de la ingesta accidental.
PRECAUCIONES
General: No se debe exceder la dosificación
recomendada para quimioprofilaxis de la malaria.
Se recomienda una dosis “inicial” pequeña para
la toxoplasmosis en los pacientes con trastornos
convulsivos, a fin de evitar la posible toxicidad
del sistema nervioso de la pirimetamina.
DARAPRIM debe usarse con precaución en
pacientes con insuficiencia renal o hepática o en
pacientes con posible deficiencia de folato, como
las personas con síndrome de malabsorción,
alcoholismo o embarazo, y aquellas que reciben
terapias, como la fenitonína, que afectan los
niveles de folato (consulte la subsección
Embarazo).
Información para pacientes: Se debe advertir a
los pacientes que ante la primera aparición de
una erupción cutánea, deben interrumpir el uso
de DARAPRIM y buscar atención médica de
inmediato. También se debe advertir a los
pacientes que la aparición de dolor de garganta,
palidez, púrpura o glositis pueden ser
indicaciones de trastornos graves que requieran
que se interrumpa del tratamiento con
DARAPRIM y se busque tratamiento médico.
Debe advertirse a las mujeres con capacidad para
concebir que reciben DARAPRIM que no deben
quedar embarazadas. Se debe advertir a los
pacientes que mantengan DARAPRIM fuera del
alcance de los niños. Se debe recomendar a los
pacientes que no excedan las dosis
recomendadas. Se debe advertir a los pacientes
que si se producen anorexia y vómitos, estos
pueden minimizarse tomando el fármaco con
alimentos. Se recomienda insistentemente la
administración concurrente de ácido folínico
cuando se usa para el tratamiento de la
toxoplasmosis en todos los pacientes.
Análisis de laboratorio: En los pacientes que
reciben una dosificación alta, como para el
tratamiento de la toxoplasmosis, se deben
realizar recuentos sanguíneos dos veces por
semana, incluidos recuentos de plaquetas.
Interacciones farmacológicas: La pirimetamina
puede utilizarse con sulfonamidas, quinina y
otros antimaláricos, y con otros antibióticos. Sin
embargo, el uso concomitante de otros fármacos
o agentes antifólicos con mielosupresión,
incluidas las sulfonamidas o las combinaciones
de trimetoprima y sulfametoxazol, proguanil,
zidovudina o agentes citostáticos (p. ej.,
metotrexato), mientras que el paciente recibe
pirimetamina, puede aumentar el riesgo de
supresión de médula ósea. Si se desarrollan
signos de deficiencia de folato, se debe
interrumpir la pirimetamina. El ácido fólico
(leucovorina) debe administrarse hasta que se
restaura la hematopoyesis normal (consulte
ADVERTENCIAS).
Se
ha
informado
hepatotoxicidad leve en algunos pacientes
cuando se administró de manera concomitante
lorazepam y pirimetamina.
Carcinogenicidad, mutagenicidad, deterioro
de la fertilidad: Consulte la sección
ADVERTENCIAS para obtener información
sobre la carcinogenicidad.
Mutagenicidad: La pirimetamina ha demostrado
ser no mutagénica en los siguientes análisis in
vitro: el análisis de mutación puntual de Ames,
el análisis de alelos recombinantes (Rec) y el
análisis de E. coli WP2. Fue positiva en el
análisis de linfoma de ratón L5178Y/TK +/- en
ausencia de activación metabólica exógena.6 El
cultivo de linfocitos sanguíneos humanos in vitro
presentó
aberraciones
cromosómicas
estructurales inducidas por la pirimetamina.
In vivo, los cromosomas analizados provenientes
de médula ósea de ratas a las que se administró
pirimetamina mostraron un aumento en la
cantidad de aberraciones estructurales y
numéricas.
Embarazo: Efectos teratogénicos: Categoría C
para el embarazo. La pirimetamina ha
demostrado ser teratogénica en ratas cuando se
administró en dosis orales 7 veces mayores que
la dosis en seres humanos para la
quimioprofilaxis de la malaria o 2,5 veces
mayores que la dosis en seres humanos para el
tratamiento de la toxoplasmosis. Con estas dosis
en ratas, hubo un aumento significativo en las
anomalías como paladar hendido, braquignatia,
oligodactilia y microftalmia. La pirimetamina
también ha demostrado producir teratomas,
como meningocele en hámsteres y paladar
hendido en cerdos miniatura, cuando se
administró en dosis orales 170 y 5 veces
mayores que la dosis en seres humanos,
respectivamente, para la quimioprofilaxis o para
el tratamiento de la toxoplasmosis.
No existen estudios adecuados ni bien
controlados en embarazadas. DARAPRIM debe
usarse durante el embarazo solo si los posibles
beneficios justifican el posible riesgo para el feto.
Se recomienda insistentemente la administración
concurrente de ácido folínico cuando se usa para
el tratamiento de la toxoplasmosis durante el
embarazo.
Madres en período de lactancia: La
pirimetamina se excreta en la leche materna.
Debido al potencial de reacciones adversas serias
en los lactantes debido a la pirimetamina y el uso
concurrente
de
una
sulfonamida
con
DARAPRIM para el tratamiento de algunos
pacientes con toxoplasmosis, se debe decidir si
interrumpir la lactancia o interrumpir el fármaco,
según la importancia del fármaco para la madre
(consulte
ADVERTENCIAS
Y
PRECAUCIONES: Embarazo).
Uso
pediátrico:
Consulte
la
sección
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN.
Uso geriátrico: Los estudios clínicos de
DARAPRIM no incluyeron una cantidad
suficiente de sujetos de 65 años y más para
determinar si respondían de manera diferente a
los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica
informada no ha identificado diferencias en las
respuestas entre los pacientes de edad avanzada
y los más jóvenes. En general, la selección de la
dosis para los pacientes de edad avanzada debe
ser cautelosa, y en general se debe comenzar con
el límite inferior del rango de dosificación, a fin
de tener en cuenta la mayor frecuencia de
disminución de la función hepática, renal o
cardíaca, y toda enfermedad concomitante u otra
terapia con fármacos.
REACCIONES ADVERSAS
Es posible que se produzcan reacciones de
hipersensibilidad, en ocasiones graves (como el
síndrome de Stevens-Johnson, la necrólisis
epidérmica tóxica, el eritema multiforme y la
anafilaxia) e hiperfenilalaninemia, en particular
cuando se administra pirimetamina de manera
concomitante con una sulfonamida. Consulte la
información de prescripción completa para la
sulfonamida correspondiente para obtener los
eventos adversos asociados a la sulfonamina. Es
posible que se produzcan anorexia y vómitos con
las dosis de pirimetamina usadas para el
tratamiento de la toxoplasmosis. Los vómitos
pueden minimizarse al administrar el
medicamento con alimentos; generalmente
desaparecen rápidamente con la reducción de la
dosificación. Las dosis usadas para la
toxoplasmosis
pueden
producir
anemia
megaloblástica, leucopenia, trombocitopenia,
pancitopenia, glositis atrópica, hematuria y
trastornos del ritmo cardíaco.
Sin embargo, los efectos hematológicos también
pueden producirse con dosis bajas en algunas
personas (consulte PRECAUCIONES; General).
Se ha informado eosinofilia pulmonar en raras
ocasiones.
SOBREDOSIS
Después de la ingesta de 300 mg o más de
pirimetamina, es posible que se presenten signos
gastrointestinales y/o en el sistema nervioso
central, incluidas convulsiones. Los síntomas
iniciales son generalmente gastrointestinales y
pueden incluir dolor abdominal, náuseas,
vómitos graves y repetidos, y posiblemente
incluir hematemesis. La toxicidad del sistema
nervioso central podría manifestarse con una
excitación inicial, convulsiones generalizadas y
prolongadas, que podrían estar seguidas de
depresión respiratoria, colapso circulatorio y
muerte en el lapso de unas pocas horas. Los
síntomas neurológicos aparecen rápidamente (de
30 minutos a 2 horas después de la ingesta del
fármaco), lo cual sugiere que en la sobredosis
excesiva, la pirimetamina tiene un efecto tóxico
directo sobre el sistema nervioso central.
La dosis mortal es variable, y la dosis única
mortal más pequeña informada fue de 375 mg.
Sin embargo, hay informes de pacientes
pediátricos que se recuperaron después de 375 a
625 mg.
No hay un antídoto específico para la
intoxicación aguda con pirimetamina. En caso de
sobredosis,
deben
emplearse
medidas
sintomáticas y de apoyo. Se recomienda el lavaje
gástrico, que es efectivo si se realiza muy pronto
después de la ingesta del fármaco. Se puede usar
diazepam parenteral para controlar las
convulsiones. Se debe administrar ácido fólico
en un plazo de 2 horas después de la ingesta del
fármaco para que sea más efectivo para
contrarrestar los efectos sobre el sistema
hematopoyético (consulte ADVERTENCIAS).
Debido a la semivida larga de la pirimetamina,
se recomienda el monitoreo diario de los
recuentos de sangre periférica durante varias
semanas después de la sobredosis, hasta que se
restauren los valores hematológicos normales.
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
Para el tratamiento de la toxoplasmosis: La
dosificación de DARAPRIM para el tratamiento
de la toxoplasmosis se debe ajustar
cuidadosamente para proporcionar el máximo
efecto terapéutico y los mínimos efectos
secundarios. En la dosificación requerida, hay
una variación marcada en la tolerancia al
fármaco. Es posible que los pacientes jóvenes
toleren dosis más altas que otras personas. Se
recomienda insistentemente la administración
concurrente de ácido folínico en todos los
pacientes.
La dosis inicial para adultos es 50 a 75 mg del
fármaco diario, junto con 1 a 4 g diarios de una
sulfonamida del tipo sulfapirimidina; p. ej.,
sulfadoxina. Esta dosificación se continúa
generalmente durante 1 a 3 semanas, según la
respuesta del paciente y la tolerancia a la terapia.
La dosificación puede luego reducirse a
aproximadamente la mitad de la administrada
previamente para cada fármaco y continuarse
durante 4 a 5 semanas adicionales.
La dosificación pediátrica de DARAPRIM es
1 mg/kg/día dividida en 2 dosis diarias iguales;
después de 2 a 4 días, esta dosis puede reducirse
a
la
mitad
y
continuarse
durante
aproximadamente 1 mes. La dosificación
pediátrica usual de sulfonamida se usa en
conjunto con DARAPRIM.
DAR2016085
septiembre de 2016
Para el tratamiento de la malaria aguda:
NO se recomienda el uso de DARAPRIM solo
para el tratamiento de la malaria aguda. Los
esquizonticidas de acción rápida, como la
cloroquina o la quinina, están indicados para el
tratamiento de la malaria aguda. Sin embargo,
DARAPRIM en una dosificación de 25 mg
diarios durante 2 días con una sulfonamida
iniciará el control de la transmisión y la
supresión de la malaria que no es por falciparum.
DARAPRIM solo se recomienda para pacientes
infectados en áreas donde existe plasmodio
susceptible. Si surgen circunstancias en las que
DARAPRIM deba usarse solo en personas con
semiinmunidad, la dosificación de adultos para
la malaria aguda será 50 mg durante 2 días; los
niños de 4 a 10 años pueden recibir 25 mg
diarios durante 2 días. Ante cualquier evento,
después de la curación clínica debe usarse el
régimen de una vez por semana descrito a
continuación para quimioprofilaxis. Los
regímenes que incluyen la supresión deben
extenderse hasta cualquier período característico
de recrudecimiento temprano y recaída tardía, es
decir, durante al menos 10 semanas en cada caso.
Para la quimioprofilaxis de la malaria:
Pacientes adultos y pediátricos mayores de
10 años: 25 mg (1 comprimido) una vez por
semana
Niños de 4 a 10 años: 12,5 mg (½ comprimido)
una vez por semana
Bebés y niños menores de 4 años: 6.25 mg (¼ de
comprimido) una vez por semana
PRESENTACIÓN:
Comprimidos blancos ranurados, que contienen
25 mg de pirimetamina, con la impresión
“DARAPRIM” y “A3A”, en frascos de 100
(NDC 69413-330-10) y frascos de 30 (69413330-30).
Almacenar entre 15° y 25 °C (59° a 77 °F) en
un lugar seco y proteger de la luz.
REFERENCIAS
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sulfadiazine and Daraprim against experimental
toxoplasmosis in the mouse. Antibiot Chemother
1953;3:483-490.
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lymphoma. Lancet. 1973;2:1262-1263.
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assay system. Mut Res. 1979;59:61-108.
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015362
Rev. 10/2015