FICHAS DE INFORMACIÓN TÉCNICA PARACETAMOL Sinónimos: Acetaminofeno. 4’-Hidroxiacetanilida. Acetaminofenol. N-acetil-p-aminofenol. Formula Molecular: C8H9NO2 Peso Molecular: 151,16 Datos Físico-Químicos: Polvo cristalino blanco o casi blanco. Bastante soluble en agua, fácilmente soluble en etanol al 96 % y muy poco soluble en cloruro de metileno. Punto de fusión: 169 – 170,5 ºC. Absorción UV máx.: 250 nm (etanol). Propiedades y usos: Se trata de un derivado del para-aminofenol, con propiedades analgésicas y antipiréticas, pero sin actividad antiinflamatoria. Se absorbe fácilmente en el tubo digestivo. Las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen a los 10 – 60 min. No se une demasiado a proteinas plasmáticas. Se distribuye ampliamente. Se metaboliza en el hígado. La semivida de eliminación es de 1 – 3 h. Se elimina por la orina como conjugados. Atraviesa barrera placentaria y pasa a leche materna. Se administra por vía oral o rectal en el tratamiento del dolor leve o moderado (cefalea, dismenorrea, trastornos musculares y articulares…) y de la fiebre. Es el analgésico de elección en pacientes para los cuales están contraindicados los salicilatos u otros AINEs, tales como asmáticos, individuos con historial de úlcera péptica, o en niños en que los salicilatos no se pueden utilizar debido al riesgo del síndrome de Reye. Dosificación: Vía oral, habitualmente a la dosis de 500 mg – 3 g/día (no superar nunca los 4 g/día). Efectos secundarios: Las reacciones adversas son en general infrecuentes aunque moderadamente importantes en algunos casos, siendo las más características alteraciones sanguíneas (trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, neutropenia, agranulocitosis y anemia hemolítica), pancreatitis, erupciones exantemáticas, urticaria, fiebre, hipoglucemia, e ictericia. Una intoxicación aguda con una dosis única de 6 g o más, puede manifestarse con mareos, nauseas, vómitos, pérdida del apetito, dolor abdominal, somnolencia, arritmia cardiaca, ictericia e insuficiencia renal y hepática aguda con necrosis hepática. Precauciones: Deberá realizarse un especial control clínico durante su uso prolongado en individuos con insuficiencia renal o hepática, anemia, o enfermedad cardiaca grave. Debe administrarse con precaución cuando se utiliza junto con otros 4-Hidroxifenilacetamida. p- FICHAS DE INFORMACIÓN TÉCNICA fármacos que afecten al hígado. La fenacetina, metabolito del paracetamol, puede oscurecer la orina. Enfermos en tratamiento con barbitúricos o alcohólicos crónicos pueden ser susceptibles a la toxicidad por sobredosificación. Interacciones: La absorción del paracetamol se acelera con metoclopramida. Su excreción puede verse afectada y las concentraciones plasmáticas alteradas cuando se usa junto con probenecid. Potencia el efecto de los anticoagulantes orales, y la toxicidad del cloranfenicol. Inhibe la acción de glicopirrolato y propantelina. Su efecto se ve alterado por barbitúricos, y se inhibe por colestipol, colestiramina, y estrógenos. Se incrementa su toxicidad por alcohol etílico e isoniazida. Observaciones: Es fotosensible. Las soluciones son estables a pH = 5,0 – 7,0. Conservación: En envases bien cerrados. PROTEGER DE LA LUZ. Ejemplos de formulación: Paracetamol en gotas orales 100 mg/ml Paracetamol ............................................................. 10 g PEG 400 ................................................................. 50 ml Glicerina ................................................................. 20 ml Sodio citrato anhidro ................................................ 2,0 g Acido cítrico anhidro ................................................ 0,2 g Edulcorantes c.s. Saborizantes c.s Agua conservans c.s.p. ......................................... 100 ml Modus operandi: Solubilizar el paracetamol con el PEG 400 y la glicerina, agitando hasta completa disolución. Disolver a parte el sodio citrato y el ácido cítrico en agua y añadirlo. Añadir el edulcorante en unos 10 ml de agua, y una vez disuelto adicionarlo sobre la primera disolución. Añadir también el saborizante. Completar hasta volumen final de 100 ml con agua purificada. Conservación: aprox. 6 meses a temperatura ambiente. Jarabe de paracetamol concentrado 325 mg/5 ml Paracetamol............................................................. 6,5 g Propilenglicol .......................................................... 58 ml Alcohol etílico 96% ................................................... 9 ml Agua purificada ........................................................ 2 ml Sacarina sódica ...................................................... 0,6 g Fructosa ................................................................. 1,2 g Saborizante c.s FICHAS DE INFORMACIÓN TÉCNICA Sorbitol líquido 70 % o Jarabe simple c.s.p. ........... 100 ml Modus operandi: Mezclar el alcohol y el agua purificada. Disolver la sacarina sódica, el saborizante, y la fructosa, y mezclar. Calentar el propilenglicol a 75 ºC, disolver el paracetamol, y mezclar con la solución anterior. Añadir el sorbitol 70 % o el jarabe simple hasta completar el volumen final. Conservación: aprox. 6 meses a temperatura ambiente. Bibliografía: - Martindale, Guía completa de consulta farmacoterapéutica, 1ª ed. (2003). - The Merck Index, 13ª ed. (2001). - Formulación magistral de medicamentos, COF de Vizkaia, 5ª ed. (2004). - Monografías Farmacéuticas, C.O.F. de Alicante (1998). - Formulario básico de medicamentos magistrales, M. ª José Llopis Clavijo y Vicent Baixauli Comes (2007).