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ANSIOLITICOS:
Aspectos farmacológicos y clínicos.
DEFINICIÓN:
Un ansiolítico o tranquilizante menor es
un fármaco con acción depresora
del
sistema
nervioso
central,
destinado a disminuir o eliminar los
síntomas de la ansiedad.
Ansiedad:
La
ansiedad es una respuesta
automática que se produce en
nuestro
cerebro
ante
el
reconocimiento de un peligro
inminente.
Raíces :
(anxius, "angustiado", y litos, “elimina").
mecanismo de acción:
Agonista de GABA y
reforzador del enlace
con el receptor de
GABA
ENFERMEDADES ASOCIADAS A DISFUNCIÓN
GABAERGICA
Ansiedad.
Fobia Social.
Dependencia a alcohol y drogas
El déficit de GABA también tiene relación
con los trastornos de ansiedad,
la enfermedad de Huntington
Parkinson.
los trastornos del movimiento y del tono
muscular,
el dolor,
Depresión,
Esquizofrenia,
INDICACIONES
Ansiedad y trastornos de pánico,
fobias
Hipnótico - Insomnio
Miorrelajante - para la relajación
muscular.
Anticonvulsivo, antiepiléptico.
intoxicación por drogas,
Medicación prequirurgica
sedación en de intervenciones
de cirugía menor
Componente Psicológico de la
ansiedad:
Síntomas derivados de la
estimulación del sistema límbico y
de la corteza cerebral
Componente Somático de la
Ansiedad:
Síntomas periféricos derivados del
aumento del tono simpático y del
sistema endocrino (eje
hipotálamo-hipófisis – suprarrenal)
EFECTOS SECUNDARIOS:
Excesiva sedación.
"tolerancia“
Efectos aditivos con otros sedantes.
Deterioro de la memoria. (blackouts). Impiden la adaptación psicológica al
trauma. Pueden inhibir el aprendizaje o la adquisición de estrategias alternativas
para afrontar el estrés, incluso pueden obstaculizar los tratamientos de tipo
cognitivo-conductuales.
Efectos paradójicos estimulantes. ansiedad, insomnio, pesadillas, alucinaciones,
irritabilidad, comportamiento hiperactivo o agresivo. Depresión,
Tendencias suicidas.
La anhedonia,
Efectos adversos durante el embarazo. hipotonía muscular, exceso de
sedación, síntomas de abstinencia, hiperexcitabilidad, llanto en tono estridente y
dificultades de alimentación. Retraso del crecimiento intrauterino del feto y
retardo en el desarrollo cerebral. propensos al trastorno por déficit de atención,
hiperactividad, retraso mental y a trastornos del espectro autista.
Dependencia.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a esta droga.
insuficiencia hepática,
insuficiencia renal,
retención urinaria,
insuficiencia respiratoria
Miastenia gravis
Glaucoma de ángulo estrecho
Apnea del sueño
Alcoholismo o toxicomanía
Gestación (especialmente en el primer
trimestre)
Lactancia
Los ancianos son muy susceptibles al efecto de
la sedación, pudiendo provocar dificultad
motora en miembros inferiores y caídas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.
Los ansiolíticos son depresores del SNC y potencian la acción de
otros depresores: alcohol, opiáceos, neurolepticos.
También interacciona con bloqueantes alfa y otros fármacos de tipo
anticolinérgico.
CLASIFICACIÓN DE LOS ANSIOLITICOS.
BENZODIACEPINAS,
NO BENZODIACEPINICOS.
BARBITURICOS,
BENZODIACEPINAS
Usos:
Ansiolíticos, hipnóticos, sedantes.
Mecanismo de acción:
Potenciar la actividad de GABA.
Farmacocinética:
Su mayor sitio de absorción en la vía oral es en intestino delgado.
Su absorción disminuye con los alimentos y aumenta con el alcohol.
Son liposolubles.
Promedio de unión a proteínas plasmáticas 70% (diazepam 99%, alprazolam 70%)
RIESGOS DEL USO DE BZD
La sobre dosis de BZD puede llevar a una depresión respiratoria.
El uso concomitante con otros medicamentos sedantes puede llevar a la muerte.
Ocupa el primer lugar de medicamentos utilizados en suicidios.
Dosis tóxica:
Diazepam 500mg.
El paciente en estado de intoxicación con BZD, puede presentar:
Letargo, ataxia, lenguaje incomprensible y alteraciones de la conciencia,
hipotensión e hipotermia.
Los síntomas de depresión respiratoria se presentan inmediatamente en Vía
parenteral, y en vía oral aproximadamente entre 30 y 120 min.
A largo plazo el uso de BZD puede causar:
Insuficiencia renal, anemia, trombocitopenia.
MANEJO DE LA INTOXICACIÓN POR BZD.
Si la ingesta tiene menos de 15 min, se puede inducir el vómito.
Se contraindica inducción de vomito si se desconoce el tiempo de la administración.
ANTIDOTO: (LANEXAT) Flumazenil 0.5mg a dosis de 0.01mg/kg en niños y en
adultos bolos en dosis respuesta de 0.1 a 0.3 mg (maximo 1 mg en niños y 3mg en
adultos)
Si el paciente presenta estupor o estado comatoso se requiere intubación y
ventilación asistida.
Lavado gástrico.
Carbón activado 1gr/kg al 25% cada 8hr por 24 horas
Oxigeno suplementario.
Los diuréticos no aumentan su eliminación.
1. Benzodiazepinas
1.1 De Acción Prolongada (4-6HRS)
1.1.1 Clonazepam (Kriadex, Rivotril,)
1.1.2
1.1.3
1.1.4
1.1.5
Clobazepam (Karidium, Urbadan)
Clorazepato (Tranxilium, Dorken,)
Diazepam (Valium, Alboral,)
Ketazolam
1.2 De Acción Intermedia (2 Y 4HRS)
1.2.1 Alprazolam (Tafil, Neupax)
1.2.2 Bromazepam (Lexotan, Otedram)
1.2.3 Lorazepam (Ativan, motival,)
1.3 De Acción Corta (2HR)
1.3.1
1.3.2
1.3.3
1.3.4
1.3.5
Loprazolam
Oxazepam (Serax, Suxidina)
Temazepam
Triazolam (Halcion)
Midazolam (Dormicum)
tabla i. principales benzodiazepinas y analogos
principio activo
Flurazepam*
-Clorazeptao dipotásico
Quazepam
-Diazepam
Medazepam
Halazepam
Nitrazepam*
Clordiazepóxido
-Flunitrazepam*
Camazepam
Clobazam
-Bromazepam
Pinazepam
-Alprazolam
-Lorazepam
Lormetazepam*
-Oxazepam
Clotiazepam
-Triazolam*
-Midazolam**
NO BZD
Zopiclona*
-Zolpidem
semivida plasmatica
eficaz (horas)
51-100
30-60
25-41
15-60
26-53
15-35
25-30
7-28
15-24
21-22
20
8-19
15-17
11-13
12
10
7-10
5-6
2-4
1-3
metabolitos activos
a nivel hepatico
Sí
Sí
Sí
Sí
Sí
Sí
No
Sí
No
Sí
Sí
Sí
Sí
No
No
_
No
No
No
Sí
velocidad de
absorcion oral
Muy rápida
Rápida
Muy rápida
Muy rápida
Muy rápida
Lenta
Rápida
Lenta
Muy rápida
Rápida
_
Muy rápida
Muy rápida
Muy rápida
Lenta
Muy rápida
Lenta
Muy rápida
Muy rápida
Muy rápida
5-6
2-5
No
No
Muy rápida
Muy rápida
CONSIDERACIÓNES PARA EL USO DE UNA
BENZODIACEPINA.
Urgencia de la necesidad del efecto farmacológico.
Valorar el riesgo de dependencia.
Tener a la mano un antagonista (flumacenil)
Valorar el destete paulatino (sd. De abstinencia)
CONOCIENDO BENZODIACEPINAS:
Diazepam: http://www.libreriamedica8a.com/productos/2839.htm
Clonazepam,
Alprazolam,
Bromacepam.
ANSIOLITICOS NO BENZODDIACEPINICOS.
BUSPIRONA (Buspiral ® )
ZOLPIDEM (Nocte ® Stylnox ® )
HIDROXICINA (Atarax ®)
Beneficios:
Escaza toxicidad.
Menor tolerancia.
Bajo riesgo de dependencia.
Desventajas:
Limitada efectividad terapéutica.
Mecanismo de acción:
Similar al de las BZD.
Actúa promoviendo la unión de GABA.
Activa directamente receptor BZD
EFECTOS ADVERSOS:
Sedación, amnesia, dificultades de concentración y trastornos
musculares pueden alterar la capacidad de conducir , astenia, trastornos
gastrointestinales, modificación de la libido, reacciones cutáneas,