1. Ingeniería

ARTICOX
Celecoxib 200 mg
Cápsulas
COMPOSICIÓN
Cada cápsula contiene:
Celecoxib
Excipientes c.s.p.
200 mg
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
ARTICOX, es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE)
con efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético. Inhibe
la actividad de la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2)
disminuyendo la formación de precursores de
prostaglandinas. A diferencia de la mayoría de AINEs,
celecoxib no inhibe la isoenzima ciclooxigenasa-1 (COX-1)
humana en concentraciones terapéuticas.
INDICACIONES
ARTICOX, está indicado para el tratamiento de:
Alivio de signos y síntomas de espondilitis anquilosante;
Artritis reumatoide y osteoartritis.
Alivio del dolor de la dismenorrea primaria.
Tratamiento de poliposis adenomatosa familiar (PAF), para
reducir el número de pólipos colorrectales en pacientes con
PAF, como adjunto para el cuidado usual. La seguridad y
eficacia de celecoxib en el tratamiento de pacientes con PAF
después de 6 meses no es conocida.
Para el alivio del dolor agudo, calificado como moderado a
severo, tales como después de cirugía dental u ortopédica.
INTERACCIONES
Dependiendo de la cantidad presente, ARTICOX puede
interactuar con las siguientes sustancias
Inhibidores de la enzima convertidora de Angiotensina
(ECA): Celecoxib puede disminuir el efecto antihipertensivo
de los inhibidores ECA. El riesgo de falla renal se incrementa
en pacientes que toman estos medicamentos.
Antiácidos que contienen aluminio y magnesio: La
administración de Articox con antiácidos que contienen
aluminio y magnesio han reportado resultados que un 37%
disminuye la concentración pico plasmática y en 10%
disminuye el área bajo la curva- tiempo de la concentración
plasmática (AUC) de celecoxib.
Acido acetilsalicílico o Corticosteroides oral: El uso
simultáneo con celecoxib puede resultar en ulceración
gastrointestinal y otras complicaciones gastrointestinales
inducidas por el celecoxib, se recomienda el uso con bajas
dosis de ácido acetilsalicílico.
Diuréticos tiazídicos o furosemida: Los AINEs pueden
disminuir los efectos natriuréticos de los diuréticos,
posiblemente por la inhibición de la síntesis de las
prostaglandinas renales, también el riesgo de la falla renal es
incrementada en los pacientes que toman estos
medicamentos.
Fluconazol: Los ensayos clínicos con la administración
simultánea de 200 mg de fluconazol diarios resulta en dos
veces el incremento de las concentraciones plasmáticas de
celecoxib, incrementando las concentraciones plasmáticas
debido a la inhibición del metabolismo de celecoxib vía
P450 2C9 por fluconazol. Si se administra
concurrentemente, la dosis de celecoxib debe ser iniciada
con la dosis recomendada más baja.
Litio: Un 17% de incremento en la concentración plasmática
de litio ha sido reportado en pacientes que reciben litio 450
mg dos veces al día comparado con pacientes que reciben
litio solo. Se recomienda la monitorización de las
concentraciones de litio cuando el tratamiento es iniciado y
cuando el tratamiento con celecoxib es discontinuado.
Warfarina o Anticoagulantes: Celecoxib no altera los
efectos anticoagulantes de la warfarina, desde que estos
pacientes reciben warfarina están aumentando el riesgo de
complicaciones de sangrado, se recomienda tener
precaución con el uso concomitante.
CONTRAINDICACIONES
Excepto bajo especiales circunstancias, este
medicamento no debe ser usado cuando los siguientes
problemas médicos existan
Historia de reacción alérgica severa, tales como anafilaxis o
angioedema inducido por ácido acetilsalicílico, otros AINEs
o medicamentos derivados de las sulfonamidas.
Pólipos nasales asociados con broncoespasmos inducidos
por ácido acetilsalicílico: Riesgo alto de reacción alérgica
severa.
Cirugía del injerto de puente de la arteria coronaria (CABG):
Su uso es contraindicado para el tratamiento del dolor
perioperativo.
Hipersensibilidad al celecoxib.
Se debe tener en cuenta el factor riesgo-beneficio en los
siguientes casos
Anemia: Puede exacerbarse.
Asma preexistente: Puede exacerbarse, se recomienda
precaución.
Alcoholismo activo o historia previa o activa de sangrado
gastrointestinal o Enfermedad de úlcera péptica activa o
preexistente o uso de tabaco o historia reciente: Celecoxib
debe ser usado con extrema precaución en pacientes con la
enfermedad de úlcera péptica o sangrado gastrointestinal, se
debe ajustar la dosificación para minimizar el riesgo
potencial.
Enfermedad Cardiovascular: Puede ocurrir riesgos mayores
de eventos cardiovasculares trombóticos serios, infarto del
miocardio, el riesgo puede aumentar con la duración del uso.
Condiciones que exacerban y/o predisponen la retención de
líquidos, tales como: Función cardiaca comprometida,
enfermedad cardiaca congestiva, edema preexistente,
hipertensión: Celecoxib puede causar retención de líquido o
edema, el riego de falla renal es incrementado en pacientes
con enfermedad cardiaca congestiva.
Depleción del volumen extracelular especialmente asociado
con la enfermedad renal preexistente: Antes de iniciar el
tratamiento con celecoxib los pacientes deben ser
rehidratados, se recomienda precaución en pacientes con
enfermedad renal preexistente.
Disfunción hepática: El riesgo de falla renal es incrementado
en estos pacientes, se recomienda la monitorización
cuidadosa. La dosificación debe ser ajustada y la
monitorización cuidadosa, en pacientes con disfunción
hepática moderada. Sin embargo no se recomienda el uso en
pacientes con disfunción hepática severa.
Disfunción renal: Se recomienda precaución. Estudios
prolongados en pacientes con enfermedad renal severa han
demostrado que celecoxib no es recomendable, si es usado
en estos pacientes, se recomienda monitorización cerrada.
PRECAUCIONES
Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados:
Celecoxib puede causar broncoconstricción o anafilaxis en
asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico; especialmente
aquellos con pólipos nasales inducidos por el ácido
acetilsalicílico, asma y otras reacciones alérgicas. Pacientes
sensibles a otras drogas antiinflamatorias no esteroideas,
ácido acetilsalicílico, sulfonamidas o compuestos
relacionados, también pueden ser sensibles al celecoxib.
Carcinogenicidad: En los estudios realizados no se
observaron efectos carcinogénicos.
Mutagenicidad: No fue mutagénico en la prueba de Ames en
el ensayo de mutación en las células ováricas del hámster
chino.
Fertilidad: No hay evidencia de daño de la fertilidad en los
estudios de reproducción de ratas hembras que recibieron
dosis oral de celecoxib hasta de 600 mg/kg por día
(aproximadamente 11 veces la exposición humana hasta 200
mg dos veces al día en base al AUC).
Embarazo: No se han realizado estudios adecuados y bien
controlados en humanos. El celecoxib puede causar cierre
prematuro del ductus arterioso, por tanto su uso no está
recomendado durante el embarazo. Categoría C para el
embarazo según FDA.
Trabajo de parto: El efecto de celecoxib en el trabajo de
parto en mujeres embarazadas no es conocido. No existe
evidencia que retarda el trabajo de parto o el parto.
Lactancia: No se conoce si el celecoxib es distribuido en la
leche materna, sin embargo el celecoxib puede causar
potencialmente efectos adversos serios en las madres que
dan de lactar. Se distribuye en la leche de las ratas en
concentraciones similares a los humanos.
Pediátricos: No existe información disponible con relación
a la edad y los efectos del celecoxib en los pacientes
pediátricos. La seguridad y eficacia no han sido establecidas.
Geriátricos: Estudios apropiados realizados a la fecha no
han demostrado problemas específicos que limiten el uso
del celecoxib en los pacientes geriátricos. Estudios
farmacocinéticos en pacientes ancianos de 65 años de edad y
mayores han demostrado un aumento en el AUC y la
concentración máxima (40% y 50%, respectivamente)
comparados con pacientes jóvenes debido a su peso corporal
bajo. Las mujeres ancianas tienen un alto AUC y la
concentración máxima comparada con los ancianos varones.
Sin embargo algunos pacientes ancianos pueden ser
potencialmente más sensibles a los efectos adversos de
celecoxib. Se recomienda dosis efectivas más bajas para el
posible tratamiento a corto plazo en los pacientes ancianos
para minimizar el riesgo potencial de la ulceración o
sangrado.
REACCIONES ADVERSAS
Requieren atención médica
Incidencias más frecuentes: Edema, rash cutáneo, infección
del tracto respiratorio superior.
Incidencias menos frecuentes o raras: Reacciones alérgicas,
anemia, neoplasma del pecho, bronquitis, dolor de pecho,
desordenes de la arteria coronaria, diabetes mellitus, disnea,
eructación, gastritis, gastroenteritis, ulceración o sangrado
gastrointestinal, glaucoma, herpes simple, herpes zoster,
hipertensión, infecciones bacteriales, infecciones
fungicidas, de tejido suave, virales, moniliasis, infarto del
miocardio, neuralgia, neuropatía, otitis media, neumonía,
taquicardia, hemorragias vaginales.
Incidencias raras: Ocurren en menos del 0,1% de los
pacientes.
Falla renal aguda, agranulocitosis, angioedema, anemia
aplásica, meningitis aséptica, accidentes cerebrovasculares,
colitis, falla congestiva cardiaca, trombosis venosa
profunda, necrólisis epidérmica, dermatitis exfoliativa,
hepatitis, hemorragia intracraneal, ictericia, falla del hígado,
pancitopenia, embolia pulmonar de la gangrena periférica,
sepsis, síndrome de Stevens-Johnson, suicidio, síncope,
tromboflebitis, vasculitis, fibrilación ventricular.
Requieren atención médica solo si continúan o son
molestas
Incidencias más frecuentes: Dolor de espalda, diarrea,
vértigos, dispepsia, flatulencia, dolor de cabeza, insomnio,
náusea, faringitis, rinitis, sinusitis, dolor de estómago.
Incidencias menos frecuentes: Dolor abdominal,
albuminuria, alopecia, ansiedad, anorexia, aumento del
apetito, artralgia, artrosis, astenia, visión borrosa, dolor de
pecho, fibroadenosis del pecho, broncoespasmo, desorden
del hueso, catarata, celulitis, colelitiasis, conjuntivitis,
estreñimiento, quiste, cistitis, sordera, depresión, dermatitis,
sequedad de la boca, piel seca, dismenorrea, disfagia,
carache, equimosis, epistaxis, dolor del ojo, esofagitis,
fatiga, fiebre, hematuria, hemorroides, hernia hiatal,
hipercolesterolemia, hiperglicemia, hipocalemia,
hipertonía, hipoestesia, hipoglicemia, hiponatremia,
síntomas como la influenza, reacción del sitio de la
inyección, aumento del sudor, laringitis, calambres de la
pierna, leucopenia, desorden menstrual, micción, jaqueca,
mialgia, tiesura del cuello, nerviosismo, palpitaciones,
parestesias, somnolencia, reacción del fotosensibilidad,
desorden prostático, prurito, reflujo, desorden de la piel,
estomatitis del nódulo de la piel, sinovitis, cambios en el
gusto, tendinitis, trombocitemia, zumbido, incontinencia
urinaria, infección de la zona urinaria,urticaria, vaginitis,
vértigo.
Incidencias raras: Pérdida de sentido del gusto, reacción
anafilactoide (tos, vértigo, latido del corazón rápido),
pérdida de sentido del olor, caminata inestable, eritema
multiforme, perforación del esófago, dolor abdominal;
estreñimiento severo, nefritis intersticial (orina sangrienta),
obstrucción intestinal (dolor abdominal), perforación
intestinal, pancreatitis, trombocitopenia (sangre en orina,
puntos rojos de punta en piel; sangría inusual o contusión).
ADVERTENCIAS
Posibilidad que el uso de alcohol aumente el riesgo de
ulceración.
No tomar dos o más AINEs concurrentemente, incluyendo
ketorolaco, y no tomar paracetamol o aspirina u otros
salicilatos por más días mientras reciba terapia de AINEs, a
menos que su uso concurrente este prescrito y el paciente
quede al cuidado del médico o dentista. Reportar
inmediatamente al médico si hay síntomas de edema,
sangrado gastrointestinal o ulceración, eventos
cardiovasculares, aumento inusual de peso, ó rash.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Dosis usual en adultos
Espondilitis anquilosante: Oral, 200 mg en dosis sola o
dividida, puede ser aumentada a 400 mg después de 6
semanas si no se observa ningún efecto.
Artritis reumatoide: Oral, 100 a 200 mg, dos veces al día.
Dismenorrea: Oral, 400 mg inicialmente, continuar con una
dosis de 200 mg si es necesario el primer día, luego 200 mg
dos veces al día según necesidad.
Poliposis adenomatosa familiar (PAF): Oral, 400 mg, dos
veces al día, debe ser tomada con alimentos.
Osteoartritis: Oral, 200 mg diariamente como una dosis
única o 100 mg dos veces al día.
Dolor: Oral, 400 mg inicialmente, continuar con una dosis
de 200 mg si es necesario el primer día, luego 200 mg dos
veces al día según necesidad.
Nota: La dosis de celecoxib deberá ser disminuida
aproximadamente 50% en pacientes con moderada falla