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TOLTRAZOL
Suspensión 5 ml 10 ml
Antiparasitario interno de amplio espectro
ÍNDICE:
CARACTERÍSTICAS GENERALES DEL PRODUCTO
ESPECIES A LAS QUE
SE DESTINA
INDICACIONES
AGENTES SENSIBLES
DOSIFICACIÓN
CARACTERÍSTICAS GENERALES DEL PRODUCTO
TOLTRAZOL PLUS suspensión es un antiparasitario interno de amplio espectro que
combina en su formulación tres moléculas: Pamoato de Pirantel, Febantel y Toltrazuril.
Indicado para el tratamiento y/o prevención de parásitos internos (coccidios, giardias
y nematodos) en perros y gatos.
Formulación: cada 100 ml contiene:
Toltrazuril
Pamoato de pirantel
Febantel
5g
10,8 g*
3,75 g
*Equivale a Pirantel base: 3.75 g
El Pamoato de Pirantel contiene 34.7% de Pirantel base
5%
10,8 %
3,75 %
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El pirantel es un compuesto que pertenece a la familia clasificada como tetraidropirimidinas, es un análogo del morantel con amplio espectro de eficacia contra nematodos gastrointestinales. Se emplea casi exclusivamente en forma de sales (pamoato,
embonato, tartrato).
1,4,5,6-Tetrahydro-1methyl-2[2-(2-tieni) -vinil ]
ethenyl pyrimidine
El febantel es un agente antihelmíntico con actividad contra parásitos gastrointestinales en animales. Es una pro-droga, un pro-benzimidazol que en sangre se metaboliza a fenbendazol y oxfendazol o sulfóxido de fenbendazol, ambos benzimidazoles con
actividad antihelmíntica.
(N-{-[2,3–bis-(methoxycarborbonyl)-guanido]-5-(phenylthio)phenyl}-2-methoxyacetamide)
El toltrazuril es un derivado triazinónico, que tiene un amplio espectro anticoccidiósico
y actividad antiprotozoaria y se ha utilizado con éxito para el tratamiento y la prevención de la coccidiosis en diferentes especies (conejos, pollos, palomas, halcones,
cerdos, vacas, ovejas, cabras, caninos y felinos). Al no tener actividad antibacteriana
ni antimicótica su acción esta limitada a protozoarios de diferentes especies.
1-methyl-3-[3-methyl-4-[4-(trifluoromethylsulfanyl)
phenoxy]-phenyl]-1, 3, 5-triazinane-2, 4, 6-trione|
Mecanismo de acción / Farmacocinética:
El pamoato de pirantel actúa en los receptores de acetilcolina en las células musculares
de los nematodos, es agonista colinérgico, ya que inhibe el sistema colinérgico de los
nematodos a nivel ganglionar por la inhibición de la enzima colinesterasa, lo que
paraliza al parasito que muere, esta inducción de parálisis espástica en los nematodos
es lo que permite eliminarlos del sistema gastrointestinal mediante peristalsis.
El febantel actúa interfiriendo en el metabolismo energético del parasito, al inhibir
la absorción y el metabolismo de la glucosa, resultando en el agotamiento de
las reservas energéticas y muerte de los nematodos gastrointestinales y
pulmonares por inanición.
El toltrazuril impide el desarrollo de los distintos estadios de los coccidios
(intra y extracelulares) porque produce anormalidades en el aparato de
Golgi, retículo endoplasmático y espacio perinuclear, impidiendo la
división celular y la formación de la pared del microgameto. Esto último
lo produce por modificación de los corpúsculos que conforman la pared
del microgametocito. Las modificaciones morfológicas observadas
(mecanismo bioquímico) determinan que el toltrazuril produzca una
disminución de la actividad enzimática de la mitocondria con
consecuente compromiso del metabolismo respiratorio y de la síntesis de
ácidos nucleicos que se traduce en la destrucción del parásito.
Es una droga inhibidora del transporte de electrones en la fosforilación oxidativa.
Actúa contra todos los estadios intracelulares de Isospora spp. (esquizontes de 1era.,
2da. y 3ra. generación, macrogametas y microgametas).
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SINERGIA DE LA COMBINACION DE PIRANTEL Y FEBANTEL
Diferentes estudios han demostrado el efecto sinérgico de la
combinación pirantel-febantel contra Toxocara canis. La utilización de las
drogas juntas demostró mayor eficacia contra nematodes que la
utilización de ellas por separado.
Los estudios ultraestructurales de los efectos de la combinación
febantel y de pirantel en T. canis y Heterakis spumosa reveló que en los
nematodos se produce daño tisular extenso de múltiples órganos,
incluyendo el músculo, nervios, tejidos hipodérmicos y de órganos genitales.
Tales cambios morfológicos no se observaron cuando se utilizó
cualquiera de los fármacos solos. El mecanismo de este efecto sinérgico
no se ha determinado aun.
La combinación de febantel y pirantel es eficaz contra: áscaris adultos
inmaduros y también contra trichuris.
Farmacodinamia:
La sal de pamoato de pirantel tiene una solubilidad acuosa baja, características que
reduce su absorción en el intestino y permite que la sustancia activa pueda alcanzar
mayor concentración en el intestino y ser activa contra los parásitos por lo que la
excreción es primariamente por las heces.
Estudios en perros demostraron que luego de la administración por vía oral, la
concentración en plasma se produce a las 4 a 6 horas post administración.
Tras la absorción, se metaboliza rápidamente en el hígado en metabolitos inactivos
que son excretados en un 40% por la orina y en un bajo porcentaje se elimina por
heces y por leche.
El febantel es absorbido de forma relativamente rápida y se metaboliza en varios
metabolitos incluidos fenbendazol y oxfendazol, que tienen actividad antihelmíntica.
Es metabolizado en el hígado y excretado por vía fecal y renal y en un bajo porcentaje
a través de la leche.
Luego de la administración de toltrazuril por vía oral es lentamente absorbido a nivel
del intestino. La droga se distribuye por el plasma y los diferentes tejidos (músculo,
piel, grasa, hígado y riñones).
A partir de la droga madre, el toltrazuril, aparecen varios metabolitos: los más
importantes son toltrazuril-sulfóxido y toltrazuril-sulfona (ponazuril), metabolito que
mantiene actividad antiprotozoaria. Estos metabolitos son producto de la oxidación
en el hígado a nivel de la citocromo P450.
La eliminación de toltrazuril y sus metabolitos en las excretas es lenta. La mayor vía
de eliminación es fecal. Solo una pequeña fracción de los metabolitos fueron
eliminados por orina.
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Toxicidad:
Los componentes de la formulación tienen un amplio margen de seguridad.
Toxicidad aguda:
Pirantel: LD50oral aguda en perros, ratas y ratones > 2000mg/kg
Febantel: LD50oral aguda en perros, ratas y ratones > 10000mg/kg
Toltrazuril: LD50oral aguda en pollos: 700mg/kg, en ratas: > 50000mg/kg, en ratones: 1740mg/Kg.
Esto representa una muy baja toxicidad oral del producto
Contraindicaciones:
No administrar Pirantel junto con:
-Levamizol y Morantel ya que al tener el mismo mecanismo de acción
aumentan su toxicidad.
-Piperazina porque son antagonistas en su forma de acción en contra de
los parásitos por lo que se inhibirían mutuamente.
-Los órganos fosforados y la dietilcarbamazina pueden potenciar la toxicidad
del pirantel, pues también son inhibidores de la acetilcolinesterasa.
El Febantel, no debe ser administrado en animales gestantes.
No hay contraindicaciones de administrar Toltrazuril con otras drogas, ni con alimentos.
Antídoto:
El antídoto para el pirantel es la atropina.
ESPECIES A LAS QUE SE DESTINA EL PRODUCTO
Caninos y felinos.
INDICACIONES
TOLTRAZOL PLUS suspensión, está indicado para el tratamiento y prevención de
coccidios, giardias, ancylostomas, áscaris y trichuris en perros y gatos desde la
primera desparasitación en los cachorros, hembras adultas luego de la segunda
semana después del parto y tratamiento de animales adultos en general.
AGENTES SENSIBLES
Nematodos:
Caninos: Ancylostoma caninum, A. brasiliensis, Toxocara canis, Toxascaris leonina,
Uncinaria stenocephala, Trichuris vulpis.
Felinos: Toxocara cati., A. caninum, A. braziliesis, A. tubaeforme.
Protozoarios:
Coccidios:
Caninos: Cystoisospora ohioensis, Cystoisospora canis, Cystoisospora burrowsi
Felinos: Isospora felis, Isospora rivolta, Haemondia hammondi, Haemondia heydoni
Giardias:
Giardia lamblia
DOSIFICACIÓN:
Tratamiento: 0,4 ml de la suspensión/kg de peso vivo.
Ancylostoma / Toxocaras: Repetir a los 15 días.
Trichuris: Repetir a los 30 días
Giardias: repetir dosis a las 24 hs.
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Esquema de dosificación:
Tabla de dosificación equivale a: 20 mg toltrazuril / kg
15 mg de pirantel base / kg
15 mg de febantel / kg
Peso (kg)
ml de suspensión
O,5
0,2
1
0,4
2
0,8
3
1,2
4
1,6
5
2
6
2,4
7
2,8
8
3,2
9
3,6
10
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Es administrado directamente dentro de la boca de los caninos y felinos o con la
comida, mezclado ligeramente en la superficie si es alimento húmedo o mezclado con
una pequeña porción de balanceado seco.
En los casos que se administre con la comida, controlar que se consuma
inmediatamente y en su totalidad.
RECORDAR QUE:
El control de los parásitos gastrointestinales es un importante objetivo de la medicina
canina y felina. Los antihelmínticos no solo se utilizan para la prevención y tratamiento
de la enfermedad clínica potencialmente grave que los parásitos puedan causar en
las mascotas, sino además para proteger a la población humana de padecer las
enfermedades zoonóticas que éstos puedan producirles en especial las relacionadas
con ancylostomas y áscaris.
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