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COMPARATIVO ENTRE BROMURO DE PINAVERIO Y OTILONIO DESCRIPCIÓN PINAVERIO
El bromuro de pinaverio es un compuesto de amonio cuaternario, espasmolítico que ejerce
selectivamente su acción sobre el tracto gastrointestinal. El bromuro de pinaverio inhibe el flujo de
calcio hacia las células del músculo liso intestinal.
Los resultados de un gran número de estudios internacionales demuestran que básicamente tiene
los mismos efectos en el músculo liso aislado que los producidos por otros antagonistas del calcio,
llegando a la conclusión de que el bromuro de pinaverio actúa principalmente bloqueando los
canales de calcio tipo “L” voltaje-dependientes de la célula muscular lisa.
En animales, el pinaverio reduce directa o indirectamente los efectos de la estimulación de las
terminaciones aferentes sensitivas. Está exento de efectos anticolinérgicos. Tampoco actúa sobre
el sistema cardiovascular.
El grupo amonio cuaternario del bromuro de pinaverio, que es polar, limita su paso a través de las
membranas lipídicas. Como resultado, sólo del 8-10% de la dosis administrada se absorbe. Se
difunde a través de la mucosa del tubo digestivo en dirección al músculo liso. El bromuro de
pinaverio, por sus propiedades farmacocinéticas, es selectivo del músculo liso del tubo digestivo.
Las mediciones electromanométricas obtenidas tras estimulación mecánica en pacientes con
alteraciones motoras intestinales, mostraron que el bromuro de pinaverio disminuyó
significativamente el índice de motilidad, reduciendo más la duración que la intensidad de las
contracciones. También se ha demostrado que el bromuro de pinaverio no prolongó el tiempo de
tránsito en ningún tipo de estudio, y aceleró en forma significativa el tiempo de tránsito en el colon
descendente en pacientes con alteraciones motoras intestinales y en pacientes con estreñimiento
crónico. La acción del bromuro de pinaverio sobre la respuesta motora del colon en pacientes con
alteraciones funcionales también ha sido estudiada. Los registros mioeléctricos del colon durante la
colonoscopia, dos horas antes de ingerir alimentos y tres horas después, mostraron que el bromuro
de pinaverio suprimió la respuesta motora post-prandial (reflejo gastrocólico).
La absorción del pinaverio en el tracto gastrointestinal es inferior al 10%. La concentración
plasmática máxima se obtiene al cabo de una hora. La vida media de eliminación es de 1,5 horas.
Es ampliamente metabolizado y eliminado posteriormente vía hepática. Estudios autorradiográficos
(marcado con isótopos radioactivos) en animales muestran altos niveles de radioactividad en el
tracto gastrointestinal.
OTILONIO
El bromuro de otilonio es una compuesto de amonio cuaternario con acción espasmolítica
específica del tracto digestivo. Actúa reduciendo los espasmos localizados en el aparato digestivo
a nivel del colon, las vías biliares, la uretra, el riñón y el útero bloqueando la entrada de calcio al
interior de la célula. También es capaz de reducir las secreciones producidas por estas glándulas.
Se han propuesto varios mecanismos diferentes para explicar estos efectos. El bromuro de otilonio
inhibe la contracción intestinal espontánea, así como la estimulada por acetilcolina, serotonina,
sustancia P, histamina y nicotina. Puede actuar como ligando de los receptores muscarínicos y
para taquinina-neuroquinina-2, o como antagonista del factor activante de las plaquetas (PAF). El
bromuro de otilonio también modula los efectos del Ca2+. A concentraciones de 1 y 10 mmol/l, se
reduce y bloquea por completo la liberación de calcio inducida por la acetilcolina en las criptas del
colon humano. También hay evidencia de un bloqueo de los canales de calcio, ya que el otilonio
desplaza del diltiazem de los canales de calcio tipo L.
Una confirmación de la acción especialmente local del fármaco deriva de los estudios
farmacocinéticos realizados con cromatografía gaseosa o con OTILONIO BROMURO marcado con
C14, en voluntarios sanos y en pacientes adecuados para el uso del fármaco. La absorción oral
resultó ser muy limitada. En plasma sólo se encontraron trazas de radioactividad.
La excreción urinaria fue del 0,71 +/- 0,12% para un período de 7 días. La radioactividad restante
(97,1 +/- 4,5%) se recuperó en las heces casi totalmente en forma de fármaco inmodificado, como
fue demostrado por el examen cromatográfico de las heces .La excreción total en orina y heces fue
de 97,8 +/- 4,5% en 7 días.
INDICACIONES
PINAVERIO
Está indicado como tratamiento sintomático de los trastornos funcionales intestinales (síndrome de
intestino irritable, colitis espasmódica, etc.), mejorando síntomas tales como dolor y distensión
abdominal, meteorismo, diarrea, constipación o la alternancia de las mismas. Por vía oral también
es eficaz para tratar la sintomatología dolorosa causada por disfunción de la vía biliar. Puede
utilizarse como premedicación para la preparación de los pacientes que van a ser sometidos a
estudios radiológicos
OTILONIO
Está indicado en los estados espásticos y discinesias del tracto digestivo y urinario. Síndrome de
colon irritable, úlcera péptica, espasmos del tracto biliar, cólico uretral y renal, dismenorreas.
Coadyuvante en endoscopías digestivas.
POSOLOGÍA
PINAVERIO
Para tratar el síndrome de intestino irritable es de 50 mg tres veces por día. En los cuadros severos
puede administrarse un comprimido de 100 mg cada 12 horas.
Para producir relajación del esfínter de Oddi en pacientes con disquinesia biliar se admite la
administración de una única dosis de 150 mg durante 3 días, o de 100 a 200 mg dos veces al día
durante tres días.
OTILONIO
Tratamiento del síndrome de intestino irritable: una tableta de 40mg dos o tres veces al día. Como
espasmolítico coadyuvante en la endoscopía digestiva: administración oral: adultos: se sugiere
administrar dosis de 40mg la noche anterior y 40mg por la mañana, el día del procedimiento.