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Tratamiento farmacologico del
dolor
Consideraciones
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Adecuado manejo de analgésicos disponibles
Características farmacológicas
Sitios de acción
Indicaciones según tipo de dolor
Efectos adversos
Trabajar en equipo
• Seguir una línea multidisciplinaria con
psicólogos, algologos, kinesiólogos, y
especialistas de otras áreas.
• Siempre tener un diagnostico.
Escalera analgésica de la OMS
Principio del trat. farmacológico
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Evitar falsas expectativas
No prometer la curación del dolor
Plantear objetivos realistas
Explicar los efectos adversos
Entregar un plan escrito y claro
Hablemos de AINES
• Fármacos de estructura química diferente
pero que comparten acciones farmacológicas
similares.
• Efecto analgésico, antipirético,
antiinflamatorio y antiagregante plaquetario.
• Son indicados en dolor que van de leve a
moderado.
• No los indican los médicos.
Venta de Quiosco
ASPIRINAS
IBUPROFENO
DICLOFENAC
PARACETAMOL
DIPIRONA
MIGRAL
SERTAL
BUSCAPINA COMPUESTA
DIOXAFELX
ETC…
MECANISMO DE ACCION
• Inhibición de la enzima ciclooxigenasa en sus
tres variantes: COX1, COX2, y COX3.
• Disminuyen la concentración de PG.
COX-1
• Es constitucional, se expresa en el endotelio,
monocitos, plaquetas, túbulos renales,
vesículas seminales
COX-2
• Es inducida por mediadores inflamatorios
como IL-1, lipopolisacaridos, factor de necrosis
tisular, y se expresa en células como
mastocitos, endotelio vascular, células
sinoviales y macrófagos.
Mecanismo de la inflamación
• Se trata de un sistema de defensa ante una
injuria o noxa.
• Se genera en los vasos (activación del
endotelio) y en el tejido conectivo
(macrófagos y polimorfonucleares).
• Se amplifica a través de la liberación de
citoquinas que recluta mastocitos y basofilos
produciendo vasodilatación y edema mas
estimulación de fibras nociceptivas (dolor).
Tetrada de Celso
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Rubor
Calor
Tumor
Dolor
Y la fiebre?
• Se genera como resultado de liberación de
PGE-2 secundario a la acción de citoquinas o
pirógenos de origen infeccioso.
• Los AINES inhiben la PGE-2 y disminuyen la
temperatura sin bajar del umbral termico ni
producir hipotermia.
Efecto principal
• Interrupción del proceso inflamatorio en los
tejidos dañados (efecto periférico).
• Hay evidencia de un efecto central a través de
la disminución de la actividad neuronal en el
tálamo y medula espinal lo que explicaría el
rápido efecto analgésico por vía EV en
pacientes de posoperatorio.
Principal efecto
• Lesiones inflamatorias agudas y crónicas que
conlleven dolor (posoperatorios, lesiones
tisulares agudas, artritis, etc).
• Y…..
• Menos eficientes en procesos inflamatorios
crónicos.
Dato 1
• La inhibición de la COX-2 que produce la
aspirina es irreversible.
• La afinidad de los diferentes AINES por las COX
varia de una droga a otra.
• El paracetamol tiene alta afinidad por COX-3,
alta afinidad por SNC y por lo tanto un perfil
clínico diferente a los demás AINES.
Conclusión 1
• Paracetamol tiene un gran efecto antipirético
y analgésico y un bajo efecto antiinflamatorio
(baja inhibición COX-2).
FARMACOCINETICA
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Alta unión a proteínas.
Alta biodisponibilidad oral
Metabolismo hepático
Excreción renal
Atraviesan la BHE (llegan a SNC) y placenta
Altas concentraciones en liq sinoval
Efecto techo
•
“Mas no es mejor””
• La analgesia buscada no aumenta si se
incrementan las dosis pero si pueden
empeorar los efectos adversos que los AINES
generan.
Clasificacion (creo mas útil por inhibicion COX)
• Inhibidores COX-1: AAS bajas dosis
• Inhibidores COX-2: AAS altas dosis, naproxeno,
Indometacina, piroxicam, ibuprofeno,
diclofenac.
• Inhibidores COX-2 selectivos: Celecocib y
etoricoxib.
• Inhibidor COX-3: Paracetamol.
Efectos Adversos
• Gastrointestinales:
• Erosión gástrica (gastritis-ulcera peptica, HDA)
• Mecanismo: inhibición de las PGI2 Y PGE2 que
disminuyen la producción de moco protector
gástrico y aumento de la producción de ácidos
gástricos (HCl).
• No depende de la vis de administración.
• Usar siempre protección gástrica
Efectos adversos renales
• Las PGE regulan el flujo sanguíneo renal,
filtracion glomerular, IRA, nefritis intersticial y
necrosis papilar.
• Son de riesgo la hipovolemia, la
hipoalbuminemia, pac añosos, nefropatia
hipertensiva y los DBT.
• El AINE que mas se relaciona con IR es el
Ketorolac (por mas de 5 dias)
Efecto sobre la T/A
• Los AINES pueden aumentar la TA hasta en 5
mm de HG en pacientes con HTA previa.
• Producen un aumento de la producción de PG
y antagonizan la acción de la ADH.
• Resultado retención de Na+ y liquido.
Efectos hematológicos
• La Neutropenia es poco frecuente (1% de la
población) y se asocia con Indometacina.
• Depresión medular con Dipirona sobre todo
en pediatría.
• Inhiben la agregación plaquetaria por
inhibición de la COX-1, por lo que aumentan el
riesgo de sangrado (AAS). Potencia el efecto
de los dicumarinicos por desplazamiento de la
unión a proteínas.
Aines mas utilizados
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Salicilatos
Paracetamol
Diclofenac
Indometacina
Ibuprofeno
Piroxicam
Meloxicam
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Ketorolac
Naproxeno
Desketoprofeno
Celecoxib
Etoricoxib
Guía de prescripción de AINES
• Elegir el fármaco de acuerdo con la patología
del paciente.
• Prescripción por tiempo limitados.
• Indicar horarios y tiempos regulares, evitar los
rescates con AINES.
• Elegir siempre la vía oral.
• Buscar el AINE con menos efectos adversos.
• Evitarlos en Insuf renal o hipovolemia.
Guía de prescripción de AINES
• No prescribir dos AINES al mismo tiempo salvo
que uno sea paracetamol (efecto COX-3).
• Siempre asociar a protección gástrica.
• Conocer las dosis máximas de c/u.
Anticonvulsivantes
• Indicación aprobada para componente
neuropatico.
• Los mas utilizados son: carbamacepina,
gabapentin, clonacepam, topiramato,
lamotrigina, oxcarbacepina y pregabalina.
Carbamacepina
• Inhibe los canales de Na+ y bloquea la trasmisión
sináptica de carácter excitatorio (tálamo e
hipocampo).
• Buena absorción oral, metabolismo hepático
autoinducido, metabolitos activos.
• Dosis inicial de 100-200 mg/dia
• Dosis Max 300 a 1200 mg/dia.
• Indicación: Dolor neuropatico (neuralgia del
trigémino y del glosofaríngeo.
Clonacepam
• Actúa sobre el receptor gabaergico (canal de Cl- ) y
disminuye la entrada de Na+.
• Buena absorción, V1/2 30 a 60 hs.
• Dosis inicial de 0,5 a 1 mg/dia, dosis de
mantenimiento de 1 a 4 mg.
• Da sedación, letárgia y somnolencia y puede dar
efecto paradojal con irritabilidad, intranquilidad o
agresividad.
Gabapentin
• Tiene indicación precisa en el dolor
neuropatico.
• MA: Se une a los canales alfa 2 delta calcio
dependiente e inhibe la liberación de
glutamato e indirectamente la liberación de
noradrenalina.
• Absorción oral, no se une a proteínas, no hay
evidencia de metabolización, excreción renal.
Gabapentin
• Dosis inicial 300 mg/dia.
• Dosis Maxima: 3600 mg/dia (2400 mg).
• Buena tolerancia y no tiene interacciones.(??)
Pregabalina
• Análogo del acido gama amino butirico. (Aunque
se mecanismo de acción no esta claro).
• Inhibe los canales de Ca+ voltaje dependiente
en SNC.
• Indicación en dolor neuropatico central y
periférico y epilepsia y en el trastorno de la
ansiedad generalizada.
Pregabalina
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Buena absorción por via oral
Eliminación renal inalterado
Eliminación en 6,3 hs
Dosis 150 a 600 mg/dia
Escalar dosis semanalmente.
EA: Mareos, somnolencia, astenia, visión borrosa, edemas,
falta de coordinación, euforia, confusión, diplopía.
Variedades comerciales
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AXUAL • IVAX ARGENTINA
AXUAL® 75 DIVIDOSIS • IVAX ARGENTINA
BALFIBRO • BUXTON
CLASICA • CRAVERI
DOLGENAL® • BETA
GAVIN® • GADOR
GAVIN® • GADOR
GAVIN® 75 • GADOR
KABIAN 100 MULTIDOSIS • TEMIS-LOSTALO
KABIAN 75 / 150 • TEMIS-LOSTALO
LINPREL • BALIARDA
LINPREL MULTIDOSIS • BALIARDA
LUNEL® • MONTPELLIER
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KABIAN 100 MULTIDOSIS • TEMIS-LOSTALO
KABIAN 75 / 150 • TEMIS-LOSTALO
LINPREL • BALIARDA
LINPREL MULTIDOSIS • BALIARDA
LUNEL® • MONTPELLIER
LYRICA • PFIZER
NEURISTAN • CASASCO
PGB • INVESTI
PLENICA • ROEMMERS
PLENICA 75 PRACTIDOSIS • ROEMMERS
PREBANAL • LKM
PREBICTAL® • RAFFO
PREBIEN • ARISTON
PREBIEN 75 DIVIDOSIS • ARISTON
PRINCIPIA® • ELEA
Lamotrigina
• Mec de acción: inhibe la producción y liberacion de
los aminoacidos exitatorios, glutamato y aspartato,
bloquea los canales de Na+.
• Absorcion oral, metabolismo hepatico y V1/2 de 23 a
37 hs.
• Dosis inicial es de 25 mg/dia.
• Dosis de mantenimiento: 50 mg/dia
• Exantemas??? Rush ???
Corticoides
• Antiinflamatorios por
excelencia.
• Inhibición de la
vasodilatación.
• Disminución del
exudado y del edema
• Buena absorción oral.
• Inmunosupresores.
• Orexigenos
• Euforizantes
• Sensación de bienestar
• Potenciación analgesica
en combinacion con
AINES.
• Utilidad de uso de
secundarismos
tumorales.
Corticoides
• Excelente absorción oral
• Eliminacion renal
• Multiplicidad de
presentaciones
• Metabolismo hepático
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Los mas usados:
Dexametasona
Meprednisona
Betametasona
• Momento para preguntas y comentarios…(y
recepción de obsequios).