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UNIVERSIDAD PRIVADA ANTONIO GUILLERMO URRELO
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
Departamento Académico de Farmacia y Bioquímica
FARMACOQUÍMICA I
PRÁCTICA Nº 13
QUÍMICA DE LOS ANALGÉSICOS OPIOIDES
El presente trabajo práctico de Farmacoquímica I, consiste en el análisis y comprensión de la
química y actividad de los Analgésicos opioides.
Destrezas a desarrollar:
Luego de la realización del Trabajo Práctico los alumnos deberán estar capacitados para:
a) Comprender los mecanismos de transmisión del dolor.
b) Analizar la reactividad de los Analgésicos opioides, a partir de los diferentes grupos
funcionales presentes en la estructura química, y deducir sus mecanismos de acción mediante
la relación entre su estructura y su actividad, así como las distintas farmacomodulaciones que
pueden realizarse para dar lugar a derivados con actividad.
c) Explicar y señalar la utilidad terapéutica de los Analgésicos opioides considerando los efectos
adversos y toxicidad relacionada a ellos.
I.
Metodología de Trabajo en Aula:
1) Los alumnos serán divididos en grupos de Trabajos Prácticos.
2) Cada trabajo práctico tendrá una duración de 4 horas académicas. Para el desarrollo de los
mismos se seguirá el siguiente esquema básico, en todos los casos:
1) REVISIÓN TEÓRICA: Los Jefes de práctica tendrán a su cargo la organización del
grupo para hacer un repaso del tema, que ya se han tratado en las clases teóricas y los
alumnos han estudiado previamente. Duración: 30 min.
2) APRENDIZAJE BASADO EN LA RESOLUCIÓN DE PROBLEMAS: Para el
ejercicio práctico, cada grupo resolverá las preguntas planteadas en el taller con la
participación activa de todos sus integrantes. Duración: 80 min.
3) DISCUSIÓN Y DEBATE DEL TEMA: Cada grupo, con la participación de
representantes de los mismos, explicará las conclusiones a que arribaron acerca de los
aspectos farmacoquímicos planteados. El objetivo principal es de arribar a conclusiones
correctas y verdaderas acerca de dichos aspectos considerados y reconocer la
importancia de su conocimiento para el posterior manejo del análisis de Fármacos.
Todos los integrantes de la Comisión participarán activamente en la discusión y debate
del tema de cada grupo. Duración: 1hora 15 min.
4) EVALUACIÓN DEL TRABAJO PRÁCTICO: Será durante todo el desarrollo de la
práctica, evaluándose la participación y desempeño de los alumnos como críticos y
analistas, se evaluará también el informe final que presentarán antes de iniciar la
discusión de los casos (Duración 15 min). Finalmente se evaluará a través de un examen
escrito usando el sistema de elección múltiple, el cual es programado según el sylabus
de la asignatura.
II. Desarrollo del trabajo práctico:
Revisar e Investigar los aspectos fisiológicos y fisicoquímicos relacionados a los Analgésicos
opioides generales y responder a las siguientes preguntas:
1) Explique los mecanismos moleculares por los que se transmite el dolor (mencione las cascadas
bioquímicas involucradas, mediadores químicos, segundos mensajeros, etc).
2) Realiza una clasificación del dolor.
3) Basado en la fisiología de la transmisión del dolor, a través de un esquema identifique blancos
moleculares de utilidad en la terapéutica.
4) Los Analgésicos opioides tienen como cabeza de serie a la Morfina, dibuje la molécula y
responda:
a) Señale grupos funcionales presentes y propiedades fisicoquímicas de la molécula.
b) Señale la porción farmacofórica.
c) Explique el SAR de la Morfina
5) Describa a los receptores opioides y luego de esquematizar la interacción de la Morfina con su
receptor, explique el mecanismo de acción a nivel molecular.
6) Explique las farmacomodulaciones que se pueden realizar en la Morfina para obtener análogos
con actividad farmacológica.
7) Caso clínico:
Como Químico Farmacéutico especializado en la atención de salud en el hogar, Usted está
trabajando con CB, paciente de 25 años con cáncer terminal, quien se ha trasladado
recientemente a su ciudad. Para el manejo del dolor, ella ha sido estabilizada previamente con la
estructura A, pero su nuevo médico ha escrito por otro agente, B.
A)
B)
a) ¿Cuáles son las características estructurales de estos analgésicos que determinan su
actividad en los receptores opioides?
b) ¿Qué ventajas y desventajas terapéuticas podrían ser realizadas si se cambia por el Agente
B?
c) ¿Debería estar preocupado por la posibilidad de la adicción a opiáceos en CB? Fundamente
su respuesta.