1. Healthcare

FARMACOS QUE
MODIFICAN LA
MOTILIDAD UTERINA
Presentado por:
ARANGO PALOMINO, Madeleine E.
BARBARAN VILCATOMA, Stephany M.
JANAMPA ONCEBAY, Edith G.
PALOMINO POMAHUACRE, Yovana.
YANGALI AYALA, Nitma.
.
ANATOMIA DEL úTERO
El útero, también denominado matriz, es
el órgano de la gestación y el mayor de los
órganos del aparato reproductor
femenino.
El útero consta de un cuerpo, una base o
fondo, un cuello o cérvix y una boca. Está
suspendido en la pelvis y se coloca con la
base dirigida hacia arriba y hacia adelante,
y el cuello dirigido un poco hacia atrás.
Está conectado con la vagina por medio
del cérvix; en cada uno de sus lados hay un
ovario que produce óvulos o huevos que
llegan a él a través de las trompas de
Falopio. Cuando no hay embarazo, el útero
mide unos 7,6 cm de longitud, 5 cm de
anchura. Aunque el útero es un órgano
muscular posee un revestimiento de
material glandular blando que durante la
ovulación se hace más denso, momento en
el cual está listo para recibir un óvulo
fecundado. Si no se produce la
fecundación, este revestimiento se expulsa
durante la menstruación.1
1. Carmine Pascuzzo. Farmacología básica. 2008. Pascuzzo- Lima-Carmine.
FISIOLOGIA DEL úTERO
La contracción uterina
tiene una rica regulación,
basada en los siguientes
aspectos:
1. Regulación autonómica
2. Regulación por
mediadores sintetizados in
situ
3. Regulación endocrina
implicando efectos
opuestos de los
progestágenos y los
estrógenos, como se
muestra a continuación
4. Otros (1)
1. Carmine Pascuzzo. Farmacología básica. 2008. Pascuzzo- Lima-Carmine.
FARMACOLOGÍA DE LA MOTILIDAD
UTERINA
FARMACOS
ESTIMULANTES
UTERINOS
•Oxitocina
•Prostaglandina
•Estimulantes
ergóticos
•Mifepristona
•Soluciones
hipertónicas
C
L
A
S
I
F
I
C
A
C
I
O
N
2. HP – Rang, MM –Dale, JM Ritter. Farmacología. 4ta edición. Madrid - España 2000.
FARMACOS
RELAJANTES
UTERINOS
•Estimulantes o
agonistas de los
receptores βadrenérgicos
•Otros:
osulfato de magnesio
oantagonistas de calcio
oinhibidores de la
prostaglandina sintetasa
oanálogos de la
Oxitocina con actividad
antagonista de sus
receptores (atosiban)(2)
FARMACOS ESTIMULANTES
UTERINOS
OXITOCINA
Se utiliza para inducir o estimular
el parto cuando el musculo
uterino no está funcionando
adecuadamente. También puede
usarse para tratar la hemorragia
posparto. (1)
1. Carmine Pascuzzo. Farmacología básica. 2008. Pascuzzo- Lima-Carmine.
OXITOCINA: Liberación y síntesis
Es un péptido
sintetizado en los
núcleos supraóptico
y paraventricular del
hipotálamo, siendo
almacenado y luego
liberado de la
neurohipófisis.
La secreción de
oxitocina es
favorecida
principalmente por
estímulos sensitivos
del cuello uterino,
de la vagina y del
pezón mamario.(3)
3.
OXITOCINA: Mecanismo De Acción
La OT aumenta la contractilidad
miometral por medio de los OTr y
por la vía del inositol fosfato, que
aumenta el calcio libre intracelular.
El E2 aumenta la producción de
oxitocina y, junto con las PGs, la
expresión de los receptores de
oxitocina. La P tiene un efecto down
regulation de los OTr. Es posible que
la ET-1 producida en el endometrio
por acción de la OT aumente la
contractilidad miometral cuando
disminuye la acción de la OT,
durante y después de la expulsión
de la placenta. La CRH aumenta la
sensibilidad miometral a la OT. (3)
OXITOCINA: Farmacocinética, Reacciones
Adversas y Aplicaciones terapéuticas
Farmacocinética
Se absorbe por vía
parenteral, nasal y
bucal, pero la primera
es la más usada porque
permite una
dosificación mejor y
más controlada.
tiene una semivida de
12-17 min. Se expende
en ampollas de 1ml = 5
y 10 UI (hormona
sintética). Dosis usual:
5 m UI por min, vía
intravenosa(4)
Reacciones Adversas
Ninguna de importancia a dosis
adecuadas, pero a dosis
demasiadas altas puede asociarse
a:
Intoxicación Acuosa: por su
parecido estructural con la
Hormona antidiurética. Esto puede
ocasionar Convulsiones - Coma y
hasta la muerte.
Hiperestimulación Uterina
(puede llevar a posible ruptura)
Efectos Cardiovasculares
(Hipotensión - taquicardia refleja)
Complicaciones fetales
(alteración del riego sanguíneo)
1.
Carmine Pascuzzo. Farmacología básica. 2008. Pascuzzo- Lima-Carmine
4.
Goodman y Gilman. Las Bases Farmacológicas de la terapéutica. Editorial McGRAW-HILL Interamericana 9na edición
Aplicaciones terapéuticas
•Inducción del
trabajo de parto
término
•Aceleración del
trabajo de parto
•Disminución de
atonía postparto
•Promoción de la
Eyección Láctea(1)
PROSTAGLANDINA
Son autacoides lipídicos, de 20
átomos de carbono, derivados del
ácido araquidónico, con un puente
covalente entre los átomos 8 y12,
formando un anillo ciclopentánico
Sintetizados por:
•Endometrio y miometrio (segunda
fase del ciclo enstrual)
•Membranas fetales (termino del
embarazo)(4)
Farmacos en obstetricia:
Dinoprost (PGF2α)
Dinoprostona (PGE2)
Gemeprost
Análogos de PGE1
Sulprostona
con propiedades PGF2α(1)
1
. Carmine Pascuzzo. Farmacología básica. 2008. Pascuzzo- Lima-Carmine.
4. Goodman y Gilman. Las Bases Farmacológicas de la terapéutica. Editorial McGRAW-HILL Interamericana 9na edición
PROSTAGLANDINA: Indicaciones
y Vías de Administración
PROSTAGLANDINA
DINOPROSTONA
DINOPRROST
GEMEPROST +
MIFEPRISTONA
INDICACIONES
VIA DE
ADMINISTRACION
•Maduración cervical
•Hemorragia
postparto
•Aborto (2° trimestre)
•Preparación del
cuello uterino, aborto
(1°trimestre)
•Gel
•Tableta vaginal
•Infusión I.V
•Aplicación extra o
intraamniotica
•Administración
vaginal
Similar a la
dinoprostona
Preparacion de cuello
uterino (aborto en el
1° y 2° trimestre )
Tableta vaginal
PROSTAGLANDINA: Efectos
adversos
1
Hiperestimulación y rotura uterina
2
Nauseas, vómitos y diarrea
3
Pirexia transitoria (PGE2)
4
Hipertensión (PGE2α) e hipotension (PGE2)
5
Broncoconstricción (dinoprostona)
ALCALOIDES ERGÓTICOS
Claviceps purpurea (cornezuleo
centeno) primer estimulante
(edad media)
Estructura:
Derivados de 6 – metilergolina
La ergobasina o ergonovina y su derivado sintético
metilergobasina son derivados ergóticos con
estructura amídica que se caracterizan por tener
muy escasa actividad bloqueante α-adrenérgica y
poderosa actividad estimulante de la musculatura
lisa
. Carmine Pascuzzo. Farmacología básica. 2008. Pascuzzo- Lima-Carmine.
1
3. Goodman y Gilman. Las Bases Farmacológicas de la terapéutica. Editorial McGRAW-HILL Interamericana 9na edición
ALCALOIDES ERGOTICOS
ALCALOIDES ERGÓTICOS:
Acciones
farmacologicas
Destaca la intensa
estimulación de la
fibra lisa uterina,
efecto propio de la
acción mayor de
todo el grupo de
alcaloides
ergóticos.
En el útero, la
ergobasina
produce
contracciones
intensas e
irregulares.
farmacocinetica
Reacciones adversas
Aplicaciones
Add
Your
terapeuticas
Title
La ergobasina se
absorbe por vía oral
en mayor grado que
la ergotamina, con
un tmáx de 60-90
min. El aumento de
actividad uterina se
aprecia ya a los 10
min de una dosis
oral de 0,2 mg de
ergobasina,
administrada
después del parto o
antes si es por vía IV
o IM. La semivida es
de 0,5-2 horas.
•Dolor uterino.
•Vomitos
•Aumento de la
presion arterial,
asociada a
nauseas ,
cefaleas y vision
borrosa.
•Palpitaciones,
disnea y dolor
toraxico .
•No se emplean
como
inductores del
parto.
•Utero atonico
•Hemorragia
post parto
MIFEPRISTONA Y SOLUCIONES
HIPERTÓNICAS
SOLUCIONES HIPERTONICA
MIFEPRISTONA
Es un compuesto esteroidal, agonista
parcial débil de la progesterona interfiere,
pues, con la formación del cuerpo lúteo y
la prosecución del embarazo.
Farmacocinetica:
Es activa por vía oral, con buena
biodisponibilidad; su vida media es larga
(20 - 40 h). Tiene metabolitos metilados
de actividad baja.
Aplicaciones terapéuticas:
 Inducción del aborto del primer
trimestre
anticonceptivo
 “Píldora de la mañana siguiente”
Antiguamente
Se usaba para la inducción del
aborto del segundo trimestre.
Actualidad
 Para abortos ilegales.
Se podían usar soluciones salinas o
de urea.
FÁRMACOS
RELAJANTES UTERINOS
ESTIMULANTES Β2-ADRENÉRGICOS
RITODRINA
Los compuestos en gestión se
prefieren para el tratamiento del
trabajo del parto prematuro. En
EE.UU,
se
ha
probado
únicamente la Ritodrina para tal
indicación pero a menudo se usa
también la Terbutalina
Se han utilizado también otros
agonistas de receptores β-2
adrenergicos selectivos para el
tratamiento del trabajo de parto
pretermino, los cuales incluyen
fenoterol y albuterol.
ESTIMULANTES Β2-ADRENÉRGICOS
Acciones farmacológicas
los estimulantes β2 inhiben
la contracción uterina, tanto
la espontánea como la
provocada por diversos
estímulos.
Estimulan también la
frecuencia cardíaca entre 10
y 40 pulsaciones por minuto
y elevan el volumen minuto.
Reacciones adversas
•Taquicardia
• Retención de agua y sodio
• Hiperglucemia (glucogenolisis)
• Insulinemia, hipoglucemia
• Nerviosismo, ansiedad, temblor,
cefaleas, náuseas, vómitos.
Contraindicaciones:
• Patología cardiovascular
• Hipertensión pulmonar
• Hipertiroidismo no controlado
• Diabetes no controlada
3.
OTROS FÁRMACOS: SULFATO DE
MAGNESIO
• Este fármaco se utiliza a menudo durante el
embarazo para controlar las convulsiones
eclámpticas. También se le utiliza como inhibidor
altamente eficaz de la actividad uterina.
Acciones
farmacológicas
Características
farmacocinéticas
• A concentraciones crecientes afecta los tres
procesos de la contracción de la fibra lisa
uterina: la excitabilidad, el acoplamiento
excitación-contracción y la contracción misma
del miometrio.
• se elimina en su mayor parte por el riñón y
sólo el 1-2 % por las heces.
.
3. Dr. Santiago Hung Llamos. Endocrinología en ginecología. 2008.
Reacciones adversas y
contraindicaciones
Dosificación y
presentación
• Sensación de calor y rubor por la
vasodilatación periférica.
• Náuseas, cefalea y palpitaciones.
• Sudoración, nistagmo, mareo y sequedad de
boca.
• Contraindicado en mujeres con insuficiencia
renal y con bloqueos de conducción cardíaca
• No administrar junto con barbitúricos,
anestésicos y opioides.
• Se empieza aplicando 4 g en una solución al 10
% como dosis de impregnación, lentamente
(durante unos 5 min); la dosis de
mantenimiento es de 2 g/h
• Ampollas de 1-2 g en 10 cc.
SULFATO DE MAGNESIO
3.
ANTAGONISTAS DE CALCIO
La NIFEDIPINA es el bloqueador de
canales de calcio más utilizado para
combatir el trabajo de parto pretérmito.
Mecanismo de acción
Inhiben el ingreso del ion a través de la
membrana de la célula muscular y
disminuyen la resistencia vascular uterina
No se recomienda su uso concomitante
con sulfato de magnesio.
Farmacocinetica
La vida media de la nifedipina es de 81
minutos y la duración de su acción es de
alrededor de 6 horas.
Contraindicaciones
•Enfermedad hepática materna
•ICC
•Estenosis aórtica-Hipotensión.
3. Dr. Santiago Hung Llamos. Endocrinología en ginecología. 2008.
La INDOMETACINA se emplea para
inhibir el trabajo del parto
pretérmino se limita a gestaciones
que no alcanzan las 34 semanas.
Efectos adversos
tanto para la madre como para el
feto.
Presentación
Indometacina. Cápsulas por 25 y 50
mg, Retard por 75 mg, supositorios
por 100 mg einyectable 25 mg
/ml.Sulindac Similar al anterior con
una vida más larga y menor
transferencia placentaria, viene en
tabletas de 200 mg
3. Dr. Santiago Hung Llamos. Endocrinología en ginecología. 2008.
ANTAGONISTAS DE LA OXITOCINA
El ATOSIBAN es un inhibidor
selectivo de los receptores de
oxitocina.
Mecanismo de acción
Compite con la oxitocina al ligarse a
sus receptores en miometrio y
membranas fetales. Inhibiendo a su
vez la liberación de prostaglandinas
en estos sitios.
Efectos adversos
Náuseas, vómito, cefalea, dolor
retroesternal y artralgias.
Dosificación.
Se administra en forma de bolo IV
de 6.75 mg seguido
inmediatamente por 300 mg/min
en infusión IV por 3 horas y luego
100 mg/min por más de 45 hs.
3. Dr. Santiago Hung Llamos. Endocrinología en ginecología. 2008.