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Vademecum
FLUDIL
Antimigrañoso.
Composición
Cada tableta contiene: flunarizina 10mg.
Indicaciones
Terapia de mantenimiento para síntomas de trastornos laberínticos, cerebrovasculares, circulatorios periféricos, profilaxis de la
cinetosis y la migraña
Dosificación
10mg al día, antes de acostarse.
Presentación
• Tabletas ranuradas 10 mg x 20.
• Tabletas ranuradas 10 mg x 40 (próximamente)
Clase Terapéutica:
Farmacocinética:
Clase terapéutica N2C9. Preparaciones antimigrañosas. • Absorción: GI rápida. (Tmáx 2 – 4 h).
• Biodisponibilidad: 85%.
• Distribución amplia (43,2 l/Kg.) de 4 a 5,5 horas.
Tipo de compuesto:
• Vida media de eliminación 18 – 19 días.
Es un derivado difluorinado de la cinarizina, con • Unión proteínas 90 – 99%.
sus mismos efectos pero más potentes y de acción • Unión eritrocitos 9%.
• Metabolismo hepático extenso.
más prolongada:
• Excreción biliar-fecal 50 – 70%; renal 30%.
1. Farmacológicamente es un bloqueante de los • Reservorio: tejido adiposo y músculo esquelético: es redistribuido al plasma y otros tejidos.
canales lentos del calcio tipo T, perteneciente a
• Alta lipofilicidad.
las difenilpiperazinas.
2. De acuerdo a la clasificación de Fleckenstein, • Toxicidad y teratogenicidad negativa.
basada en la capacidad de inhibición de la
entrada de Ca++ en las células, pertenece al Efectos Farmacológicos:
grupo B (50 – 70% de inhibición) y, de acuerdo a la clasificación de Singh, basada en su
acción exclusiva sobre canales de Ca++ sin • Sobre el músculo liso vascular:
acción sobre la conducción cardíaca, ni “in vi• Posee actividad antivasoconstrictora, por el
tro” ni “in vivo, pertenece al grupo 3. Impide la
bloqueo selectivo de la entrada de calcio. Es
vasoconstricción producida por la hipoxia en el
más potente y de acción más prolongada y
nivel periférico y normaliza la deformación del
selectiva que la cinnarizina, la cual inhibe
eritrocito con mejoramiento de las propiedades
parcialmente la actividad miogénica de los
reológicas de la sangre.
vasos sanguíneos.
• No interfiere con la actividad cardiaca, actúa
Indicaciones:
exclusivamente a nivel periférico.
• Migraña: profilaxis de migraña en pacientes • Sobre el endotelio vascular:
con ataques severos y frecuentes que no responden adecuadamente a otros tratamientos
Efecto protector de las células endoteliales,
y/o en los cuales estos causen efectos secuninhibe la formación de la placa ateromatosa.
darios intolerables.
• Vértigo vestibular: tratamiento sintomático del • Sobre los hematíes:
vértigo vestibular debido a alteraciones funcioFavorece la deformabilidad del glóbulo rojo,
nales diagnosticadas del sistema vestibular.
lo que causa una reducción de la viscosidad
sanguínea y favorece el flujo sanguíneo.
Farmacodinamia:
• Sobre las células cerebrales:
Su acción directa consiste en antagonizar el fluDisminuye la muerte neuronal después de
jo del Ca++ extracelular por lo que antagoniza
episodios hipóxico-isquémicos.
la constricción de los músculos lisos de los vasos sanguíneos; también modifican el balance • Sobre el aparato vestibular:
de Ca++ ATH de los glóbulos rojos, aumentando
• Posee actividad depresora de la excitabilisu flexibilidad y reduciendo la viscosidad total
dad vestibular. Inhibe el nistagmo, efecto
de la sangre y en cuanto al laberinto, bloquea el
que es atribuido a una acción inhibitoria diinflujo de los iones Ca++ de la endolinfa hacia las
recta sobre células vestibulares o a una accélulas ciliadas.
ción indirecta al incrementar el flujo sanguíneo coclear.
Otros autores afirman que tienen acción inhibidora sobre los núcleos vestibulares. Tiene efecto
• Disminuye los síntomas varicosos y prevavasodilatador periférico y cerebral, antihistamíniricosos, aliviando la pesadez de las piernas
co H1 pero, paradójicamente, sin acción contra la
en la mañana y en la tarde, calambres nochistamina, nicotina, ni la angiotensina; antiemétiturnos, edemas en las extremidades, aceleco, antivertiginoso. No afecta la presión arterial,
ra la cicatrización de la úlcera varicosa.
frecuencia cardíaca, gasto cardíaco, volumen
• En profilaxis de la migraña, reduciendo la insistólico. La ausencia de cambios hemodinámitensidad, dolor, severidad y la frecuencia de
cos detectados por Doppler Transcraneal no apolos ataques.
ya un mecanismo de acción vascular de los antagonistas del calcio en la migraña.
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Contraindicaciones:
• Embarazo y lactancia.
• Insuficiencia renal severa.
• Hipersensibilidad a Flunarizina.
• Insuficiencia hepática severa.
• Enfermedad de Parkinson, puede producir síntomas extrapiramidales similares al Parkinson
que no responden a tratamientos habituales.
• Depresión severa.
• Cardiopatías descompensadas.
Posibles efectos secundarios:
• Los efectos adversos de este medicamento
son, en general, infrecuentes aunque moderadamente importantes.
• El perfil toxicológico de este fármaco es similar
al de cinarizina.
• Los efectos adversos más característicos son:
• Ocasionalmente (1 - 9%): somnolencia y astenia
generalmente transitorias, y aumento de peso.
Uso en ancianos
Los ancianos son más susceptibles a padecer efectos extrapiramidales (temblor, rigidez, hipokinesia),
especialmente con dosis elevadas durante tratamientos prolongados. Contraindicado en ancianos
con enfermedad de Parkinson.
Advertencias y precauciones:
• Glaucoma: el efecto midriático anticolinérgico
que da lugar a un aumento de la presión intraocular, puede provocar un agravamiento de esta
patología.
• Hipertrofia prostática: los efectos anticolinérgicos pueden precipitar o agravar la retención
urinaria.
• Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza
mayoritariamente en hígado, deberá ajustarse
la posología al grado funcional hepático.
• Actividades especiales: se aconseja precaución
durante la conducción de vehículos o el manejo
de maquinaria peligrosa o de precisión, por la
posible aparición de somnolencia.
• Evitar el alcohol durante el tratamiento.
• Evitar drogas depresoras centrales.
• Raramente (< 1%): alteraciones digestivas
(hiperacidez gástrica, náuseas, gastralgia),
insomnio, ansiedad, sequedad de boca, galactorrea, mialgias, erupciones exantemáticas; en tratamientos prolongados puede
aparecer depresión y sintomatología extra- Posología:
piramidal, como parkinsonismo, diskinesia,
acatisia y temblor. El tratamiento debe ser Vía oral:
suspendido inmediatamente en el caso de • Profilaxis de la migraña: inicialmente, 10 mg/24
que el paciente experimente algún episodio
h. Suspender el tratamiento en caso de deprede depresión, de astenia grave o algún sínsión, reacciones extrapiramidales u otra reactoma extrapiramidal.
ción adversa o si no se observa mejoría al cabo
de 2 meses. La dosis de mantenimiento será la
dosis inicial en ciclos mensuales de 3 meses y
Embarazo
1 de descanso.
Estudios realizados en ratas y conejos se observó • Vértigo: 10 mg/24 h, hasta el control de síntoun ligero aumento de las resorciones y disminución
mas. Suspender el tratamiento si no se observa
del número de fetos vivos, sin observarse efectos
mejoría después de 1 ó 2 meses en vértigo cróteratógenos. No se han realizado estudios en hunico o recurrente respectivamente.
manos, por lo que el uso de este medicamento sólo • Ancianos: utilizar dosis de inicio de 5 mg/24 h.
se acepta en caso de ausencia de alternativas te- • Normas para la correcta administración: adrapéuticas más seguras.
ministrar en dosis única preferentemente por
la noche.
Madres lactantes
Se ignora si este medicamento es excretado con
la leche materna. Sí se excreta en leche materna
de perros en concentraciones mucho más elevadas
que en el plasma. No se han descrito problemas en
humanos, no obstante, se recomienda suspender
la lactancia materna o evitar la administración de
este fármaco.
Beneficios del producto:
• Amplia trayectoria en el mercado.
• Conveniente presentación.
• Comodidad posológica.
• Acción selectiva a nivel cerebral y vestibular, no
afecta la función cardíaca.
Presentación:
Uso en niños
• Tabletas ranuradas 10 mg x 20.
No se dispone de suficiente experiencia clínica en • Tabletas ranuradas 10 mg x 40 (próximamente).
este grupo de edad. Uso no recomendado en menores de 18 años.
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