1. Ciencia

DIGITALICOS
Los digitálicos constituyen un ejemplo extraordinariamente rico de la evolución de la
farmacología y la terapéutica de los últimos 200 años.
Desde muy antiguo eran conocidos los efectos de la infusión de las hojas de una flor, la dedalera
(Digitalis), tanto con fines medicinales como por sus efectos potencialmente venenosos. En
1785, Withering publica las primeras observaciones científicas sobre su uso en pacientes que
padecían de "hidropesia y otros trastornos". En esta primera publicación, motivada por el uso
popular de la planta y basada en la simple y rigurosa observación de sus efectos, se establecen
sus primeras indicaciones y se advierte de sus riesgos.
Más adelante se logra establecer que sus efectos farmacológicos se deben al contenido de
numerosos compuestos, que se denominan genéricamente "glicósidos cardíacos". Estos
glicósidos tiene una estructura común esteroidal, unida a una lactona y a una azúcar. Se han
aislado muchos glicósidos cardíacos, todos ellos con propiedades farmacológicas similares. Los
más utilizados son la digitoxina (obtenida de la Digitalis purpurea) y la digoxina (de la Digitalis
Lanata).
Durante los años 40 se avanza en la comprensión de su farmacocinética y desde los años 60 se
estudian sus mecanismos de acción a nivel celular y bioquímico. Sin embargo, hasta la fecha se
discuten sus mecanismos más íntimos de acción y su exacto rol en la práctica clínica, en donde
se siguen usando con indicaciones y cuidados similares a los descritos por Withering hace más
de 200 años.
Mecanismos de acción
 Efectos inotrópicos
Indudablemente, las acciones más conocidas de los glucósidos cardíacos son su capacidad para
aumentar la velocidad y el alcance del acortamiento del músculo cardíaco, provocando así un
desplazamiento de la curva de la función ventricular (Frank-Starling) hacia arriba y hacia la
izquierda, relacionando y mejorando la performance cardíaca con el volumen o la presión de
llenado y aumentando la fracción de eyección. Esto es así, porque estas drogas son inhibidores
potentes y altamente específicos de la proteína intrínseca de la membrana Na+ K+ -ATPasa.
 Pacientes con insuficiencia cardíaca
En pacientes con IC, digoxina disminuye la frecuencia ventricular tanto en el ritmo sinusal (RS),
debido al retiro de la estimulación simpática, como en la fibrilación auricular (FA) por
incremento del tono parasimpático. Estas drogas producen también aumento del flujo sanguíneo, descenso de la resistencia vascular, venodilatación y reducción de la presión venosa central
y del ritmo cardíaco. La vasodilatación resulta del incremento en el gasto cardíaco (GC) y de la
directa disminución de la vasoconstricción simpática mediada por los barorreflejos. En sujetos
con severa obstrucción de arterias coronarias, la administración intravenosa (IV) de digoxina
puede producir vasoconstricción e isquemia miocárdica transitoria en la circulación coronaria.
Los digitálicos normalizan los mecanismos directos de los barorreceptores que se hallan en la IC.
Además, puede existir una reducción en los niveles de norepinefrina plasmática, de aldosterona
sérica y de la actividad de la renina plasmática. En pacientes con IC y retención de líquidos,
digoxina induce diuresis al incrementar el GC y la hemodinamia renal, inhibiendo la reabsorción
tubular de sodio y aumentando la secreción de péptidos natriuréticos auriculares.
Apuntes
de
Cardiología
Clínica.
DIGITALICOS.
2013.
Disponible
http://escuela.med.puc.cl/paginas/cursos/cuarto/integrado4/cardio4/Cardio13.html
en:
Los roles de digoxina en pacientes con insuficiencia cardíaca Una revisión. INSUFICIENCIA
CARDIACA. 2010 ;Vol. 5(2): pag 65-71.