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CLASIFICACION
(DE ACUERDO A AFINIDAD CON LOS R Y APLICACIÓN CLINICA)
I. AGONISTAS MIXTOS (α y β)
 1. Catecolaminas: Adrenalina, NA, Isoprenalina, Dopamina.
 2. Drogas de acción Cardiovascular: Efedrina y Dobutamina.
 3. Anorexiantes: Anfetaminas y derivados, Sibutramina, Orlistat
y Rimonabat.
II. AGONISTAS selectivos α
 1. Vasoconstrictores adrenergicos: fenilefrina, metaraminal,
mefentermina.
 2. Descongestionantes nasales: Nafazolina, oximetazolina,
tetrahidrozolina.
III. AGONISTAS selectivos β
 1. Broncodilatadores-Uterorelajantes: Fenoterol, salbutamol,
terbutalina, etc.
 2. Vasodilatadores: Isoxuprina, nilidrina, tolazolina.
AGONISTAS MIXTOS
Estimulan R α y β
• Tenemos 2 grupos:
A) De uso cardiovascular:
Efedrina y dobutamina.
B) Anorexiantes:
-Anfetaminas y derivados,
-Sibutramina,
-Orlistat y
-Rimonabat.
EFEDRINA
La forma natural se la obtiene
de plantas del género Ephedra
que crecen tanto en China
como en el Tibet.
SINTETICA. se utiliza en clínica
las formas levógira y racémica.
+ Px asma. Pseudoefedrina
EFEDRINA
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
Aparato cardiovascular
Agonista mixto (alfa y beta) =
estimulante:
Vasoconstricción y  la PA.
Bradicardia por reflejo vagal.
Mucosas
aplicada tópicamente de inicio
produce descongestionamiento por
vasoconstricción pero luego
sobreviene la llamada
“vasodilatación de rebote”
pseudoefedrina
BRONQUIOS
Relajación
UTERO
= Adrenalina
EFEDRINA
MÚSCULO LISO
CÁPSULA
ESPLÉNICA Y LOS
MÚSCULOS
PILOERECTORES
Contracción
MUSCULATURA
GASTROINTESTINAL
Inhibición
= Adrenalina
Tiempo aparecer 
Prl
Taquifilaxis
Dosis 
EFEDRINA
SISTEMA NERVIOSO
Estimulante:
Sensación de ansiedad
•Alerta mental
•Temblor
Insomnio
Dosis : Convulsiones
EFEDRINA
FARMACOCINÉTICA
-Absorbe V.O. y parenteral
-Desaminada en hígado pero resistente a la MAO.
FARMACOPATOLOGÍA
Vértigo, insomnio, palpitaciones, retención urinaria.
Nauseas y vómitos
Por falla cardiaca y respiratoria
EFEDRINA
USOS CLÍNICOS
• Como adyuvante para tratar el asma.
• Corregir sintomáticamente la
congestión nasal en casos de
resfriado, corisa aguda, rinitis
vasomotora --- “Revancha
vasodilatadora”
Solo se encuentra asociada a otros fármacos en el mercado
2. DOBUTAMINA
Catecolamina obtenida por síntesis a partir de dopamina
ESTIMULANTE
Receptores
alfa y beta pero…,
carece afinidad xa R
dopaminergicos
DOBUTAMINA
Intenso efecto
INOTROPICO + (B1)
ESCASA MODIFICACION
DEL RITMO CARDIACO
(lo q` diferencia de otras catecolam)
DOBUTAMINA
EFECTOS ADVERSOS:
 N-v, cefaleas, arritmias, Sd
anginoso.
INDICACIONES:
 ICC a corto plazo
 Shock cardiogenico
 Insuficiencia post-infarto
DOSIS:
 5-20 ug/kg/min
CLASIFICACION
(DE ACUERDO A AFINIDAD CON LOS R Y APLICACIÓN CLINICA)
I. AGONISTAS MIXTOS (α y β)
 1. Catecolaminas: Adrenalina, NA, Isoprenalina, Dopamina.
 2. Drogas de acción Cardiovascular: efedrina, dobutamina.
 3. Anorexiantes: Anfetaminas y derivados, Sibutramina, Orlistat
y Rimonabat.
II. AGONISTAS α
 1. Vasoconstrictores adrenergicos: fenilefrina, mefentermina,

metaraminal, metoxamina. Cirazolina y midodrina.
 2. Descongestionantes nasales: Nafazolina, oximetazolina,
tetrahidrozolina.
III. AGONISTAS β
 1. Broncodilatadores: Fenoterol, salbutamol, terbutalina.
 2. Vasodilatadores: Isoxuprina, nilidrina, tolazolina.
I. AGONISTAS ALFA ADRENERGICOS
A. VASOCONSTRICTORES
Contraen el músculo liso de los vasos sanguíneos
activando directamente los receptores α-1 e
-Indirectamente liberando NA
• Fenilefrina
• Mefentermina
• Metoxamina
• Metaraminol
• cirazolina
• midodrina
Efectos clínicos de los VASOCONSTRICTORES
 de Presión arterial
 de Resistencia periférica
 de presión
pulmonar
Se acompaña de Bradicardia
refleja x estimulación de baroR
Discreto  del
flujo sanguíneo coronario
USOS
de los VASOCONSTRICTORES
Hipotensión
causada por anestesia
espinal
Shock neurogénico
Cardiógeno y
bacteriemico
Midodrina
Contrarresta la
incontinencia urinaria
Tópicamente como
descongestionante
nasal
Prolonga la anestesia local
B. DESCONGESTIONANTES NASALES:
Nafazolina, oximetazolina, tetrahidrozolina.
AGONISTAS ALFA ADRENERGICOS
 Utilizadas en forma de gotas para aliviar la congestión en:
 Resfriado común
 Sinusitis
 Gripe
Producen vasoconstricción y encogimiento de las membranas
mucosas ingurgitadas.
 Reacciones indeseables:
 Taquifilaxis
 Irritación local
 Revancha vasodilatadora
ASOCIACIONES:
Con antibióticos,
antihistamínicos o
corticoides
La asociación de 2 o
mas vasoconstrictores
no tienen
ventaja
alguna
No ejerce
sinergismo local
↓ la acción de
uno de ellos
La fenilpropanolamina produce
aplopéjia en mujeres jóvenes
CLASIFICACION
(DE ACUERDO A AFINIDAD CON LOS R Y APLICACIÓN CLINICA)
I. AGONISTAS MIXTOS (α y β)
 1. Catecolaminas: Adrenalina, NA, Isoprenalina, Dopamina.
 2. Drogas de acción Cardiovascular: efedrina, dobutamina.
 3. Anorexiantes: Anfetaminas y derivados, Sibutramina, Orlistat
y Rimonabat.
II. AGONISTAS α
 1. Vasoconstrictores adrenergicos: fenilefrina, mefentermina,

metaraminal, metoxamina. Cirazolina y midodrina.
 2. Descongestionantes nasales: Nafazolina, oximetazolina,
tetrahidrozolina.
III. AGONISTAS β
 1. Broncodilatadores: Fenoterol, salbutamol, terbutalina.
 2. Vasodilatadores: Isoxuprina, nilidrina, tolazolina.
DROGAS ADRENERGICAS DE SINTESIS
II. AGONISTAS BETA ADRENERGICOS
Sustancias q` trabajan principalmente sobre R β-2, estimulan too β1
Por su aplicación clínica en 2 grupos: Broncodilatadores-Úterorelajantes y Vasodilatadores
BRONCODILATADORES
SALBUTAMOL
RITRODINA
αy
SALMEFAMOL
SALMETEROL
SOTERENOL
TERBUTALINA
B2
UTERORELAJANTES
FENOTEROL
B2
METAPROTERENOL
RITODRINA
B2
B2
B2
ISOETARINA
REPRETEROL
PIRBUTEROL
RIMETEROL
B2
Con los Broncodilatadores de síntesis se ha
conseguido 2 ventajas en beneficio de los
asmáticos
1. Un tiempo de acción mayor que
catecolaminas (Adrenalina o Isoproterenol).
2. Administrar en aerosoles:  la dosis,
concentra en tejido bronquial, acelera el
efecto y  la distribución sistémica con <
efectos indeseables.
BRONCODILATADORES
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
-Relajan la musculatura bronquial x q`
estimulan R β-2 --La capacidad vital:
-Salbutamol
-Fenoterol
-Terbutalina
-Metaproterenol
- degranulación de los mastocitos
pulmonares -- <histamina y
leucotrienes.
- permeabilidad arteriolar.
- función mucociliar.
UTERORELAJANTES
ACCIÓN
TOCOLÍTICA
β2
Fenoterol
Metaproterenol
Ritodrina
Salbutamol
Hiperpolarizan la
memb muscular uterina.
Estimulan la
adenilciclasa.
  la progesterona

SURFACTANTE
Aceleran la maduración pulmonar fetal
USO: evitar parto prematuro facilitando la permanencia intraútero
del feto hasta obtener mejores índices de maduración pulmonar.
Agonistas B adrenergicos
Taquicardia
Presión de
llenado
ventricular
izquierdo
Arritmias
B1
Inotropismo
+
Gasto
cardiaco
FARMACOCINETICA DE AGONISTAS B ADRENERGICOS DE SINTESIS
ADMINISTRACIÓN
ORAL O
EN AEROSOL
NO
MAO, COMT
EFECTO DE
PRIMER PASO
ELIMINADOS
en las
HECES
Brocodilatadores
FARMACOPATOLOGÍA
• Temblor muscular
estimulación de B2 de
musculatura estriada.
• HipoTA
dosis.
•
•
•
•
•
•
•
•
Palpitaciones.
Flush.
Calambres
Nerviosidad
Debilidad
Inquietud
Midriasis
N-v y diarrea
Edema pulmonar
Dolor precordial
Brocodilatadores y Uterorelajantes
FARMACOPATOLOGÍA Dosis 
Alucinaciones
Somnolencia
Taquicardia materno fetal
e hipoglicemia del
neonato
Ansiedad,
Cefalea
Visión borrosa
USOS
CLÍNICOS
•
•
•
•
•
•
•
SALBUTAMOL
RITRODINA
SALMEFAMOL
SALMETEROL
FENOTEROL
TERBUTALINA
PX y TX del asma.
Broncoespasmo reversible asociado a bronquitis.
Enfisema pulmonar.
Bronquiectasias.
Croup postintubación.
ICC e insuficiencia vascular periférica.
Shock cardiogénico.
• En algunas formas de HT pulmonar.
CLASIFICACION
(DE ACUERDO A AFINIDAD CON LOS R Y APLICACIÓN CLINICA)
I. AGONISTAS MIXTOS (α y β)
 1. Catecolaminas: Adrenalina, NA, Isoprenalina, Dopamina.
 2. Drogas de acción Cardiovascular: efedrina, dobutamina.
 3. Anorexiantes: Anfetaminas
II. AGONISTAS α
 1. Vasoconstrictores adrenergicos: fenilefrina, metaraminal,
mefentermina.
 2. Descongestionantes nasales: Nafazolina, oximetazolina,
tetrahidrozolina.
III. AGONISTAS β
 1. Broncodilatadores-Uterorelajantes: Fenoterol, salbutamol,
terbutalina, etc.
 2. Vasodilatadores: Isoxuprina, nilidrina, tolazolina.
B. VASODILATADORES
Bufenina, buflomedilo, isoxuprina
ciclandelato, benciclano.
• Acción β 2 estimulante.
• Relajan directamente la musculatura lisa de
los vasos sanguíneos, arterias del músculo y
la piel.
• USOS:
• Enf con trastorno vasoconstrictor periférico
“Enfermedad Raynaud”.
• + anticoagulantes: Embolia arterial
periférica.
CLASIFICACION
(DE ACUERDO A AFINIDAD CON LOS R Y APLICACIÓN CLINICA)
I. AGONISTAS MIXTOS (α y β)
 1. Catecolaminas: Adrenalina, NA, Isoprenalina, Dopamina.
 2. Drogas de acción Cardiovascular: efedrina, dobutamina.
 3. Anorexiantes: Anfetaminas y derivados, Sibutramina.
Orlistat, Rimonabat.
II. AGONISTAS α
 1. Vasoconstrictores adrenergicos: fenilefrina, metaraminal,
mefentermina.
 2. Descongestionantes nasales: Nafazolina, oximetazolina,
tetrahidrozolina.
III. AGONISTAS β
 1. Broncodilatadores: Fenoterol, salbutamol, terbutalina, etc.
 2. Vasodilatadores: Isoxuprina, nilidrina, tolazolina.
B. DROGAS ANOREXIGENAS
EJERCICIO FISICO
Diureticos ?
Laxantes
Comp. tiroideos
ACCION ANOREXIGENA
-Anfetaminas y derivados
-Sibutramina
-Orlistat
-Rimonabat
DIETA ADECUADA
TERAPIA PSICOLOGICA
ANFETAMINAS
DEFINICION
Son aminas (=monoaminas) con  acción estimulante sobre SNC.
Pero.. alfa y B adrenérgica es débil.
DERIVADOS DE LA
ANFETAMINA (3)
EXTASIS
Metilenodioximetanfetamina
(MDMA)
PILDORA DEL AMOR
Metilenodioxianfetamina
(MDA)
Fenproporex-Lipenam
Fentermina-Duromine
EVA
Metilenodioxietilanfetamina
(MDEA)
 Sensopercepciones
Olfatorias y del gusto
Consumo energético
Actividad física
MEC ACCION
Bloquean Recaptación
de monoaminas
ANFETAMINAS
Y
DERIVADOS
Irritabilidad,
insomnio
Fiebre
Euforia
Locuacida,
Ansiedad
Delirio
Libido
Arritmias c
Angina
EFECTOS
ANOREXIGENOS
SNC
(hipotálamo medial)
NA y 5-HT 2y3
Inhibición del Reflejo
condicionado del
Hambre
( ingesta alimentos)
EFECTOS
INDESEABLES:
-Potencial
adictivo.
-Desarrollan
tolerancia.
Otros Nt en la obesidad (NA y serotonina):
-Leptina reduce el apetito
-NPY y YY estimulantes del apetito.
Anfetaminas
DIETA (1.000-1.500 cal/d) Evitar el consumo de:
tiramina
calorias
NUEVAS SUSTANCIAS
ANTI-OBESIDAD
1. SIBUTRAMINA
2. ORLISTAT
3. RIMONABAT
SIBUTRAMINA
DIETA
HIPOCALORICA
-Too estimula R B-3 e
-Incrementa en adipositos la
termogenesis.
EFICACIA:
 4 lb
EN 1 MES
NO ES ACTIVA
PER SE
TRANSFORMARSE
EN METABOLITO
ACTIVOS Q`
BLOQUEAN
RECAPTACION
5HT
NA
DOPAMINA
SEROTONINA. EFECTOS FISIOFARMACOLOGICOS
SNC
. Apetito (HT2C y HT3)
en hipotálamo lateral
influencia Negativa.
. Saciedad (HT2C)
en hipotálamo ventromedial
Actividad Estimulante.
SIBUTRAMINA, bloquea recaptación de Serotonina,NA y Dopamina (tto obesidad apetito)
SIBUTRAMINA
V.O.
Se absorbe
rápidamente en intestino
En hígado se transforma
por p-450 en 2 metabolitos
activos. 94% a
plasmaproteinas.
Vida media 14 h
Se hidroxilan y se
eliminan en forma
inactiva por la orina
SIBUTRAMINA
REACCIONES ADVERSAS
INSOMNIO
BOCA SECA
NERVIOSISMO
 P.A.
F.C.
Angina
Infartos.
MIDRIASIS
2. ORLISTAT (Xenical)
Impide la absorción de grasa
30%
Actúa en el LUMEN INTESTINAL
y no need absorberse
X inhibicion de Z lipasas gastricas
y pancreaticas, Uniendose al
residuo serina y las inactiva.
de triglicerido (hidrolizado)
– ac graso o monosacarido
then absorcion.
ORLISTAT (xenical, cap 120 mg)
↓ peso en 2
sem
La perdida se
mantiene x 6
meses a 1 año.
120 mg con o luego de 1 h de c/comida
Produce:
- Heces oleosas,
- Defecación
- Flatulencia
Impide absorción de Vit liposolubles
(dar suplemento !!!)
CONTRAINDICA:
Sd de mala absorción,
3. RIMONABAT
ANTAGONISTA DE R
CANNABINOIDES CB1
CB1
UBICADOS EN LAS TERMINALES
SENSORIALES DE LA PARED
INTESTINAL